[发明专利]制备TOLL样受体调节剂的方法有效
| 申请号： | 201580050126.2 | 申请日： | 2015-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN107074860B | 公开（公告）日： | 2022-07-15 |
| 发明（设计）人： | D·雅伦;B·H·布朗;J·J·查奥;R·L·哈尔科姆;P·赫尔瓦廷;R·麦克法登;P·罗伊斯勒;E·鲁迪奥;杨红;R·H·C·余 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D475/06 | 分类号： | C07D475/06;C07D295/135;C07D239/47;C07D239/34;C07D239/60;C07D239/545 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;马慧 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备4‑氨基‑2‑丁氧基‑8‑(3‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑7,8‑二氢蝶啶‑6(5H)‑酮和相关化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 toll 受体 调节剂 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式Ia化合物的方法：包括：(a)在适合于形成式IVa化合物：的条件下，形成包含式IIa化合物：非亲核碱、第一溶剂和式IIIa化合物：的第一反应混合物；和(b)在适合于制备式I化合物的条件下，形成包括式IVa化合物、第二溶剂和还原剂的第二反应混合物，其中R1和R11各自独立地为C1‑C6烷基；和LG选自卤素、‑OH、和–OSO2R13，其中R13选自C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基和芳基，其中所述芳基被1至3个各自独立地选自C1‑C6烷基、卤素和NO2的R13a基团取代。
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