[发明专利]表现出改进的体内抗肿瘤活性的倍癌霉素ADC有效
| 申请号： | 201580003979.0 | 申请日： | 2015-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN105899236B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 威廉·多克特;彼得·约翰内斯·戈耶丁斯;海斯贝特斯·弗朗西斯库斯·玛丽亚·费尔海登;帕特里克·亨利·伯斯克尔 | 申请（专利权）人： | 斯索恩生物制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K47/68;A61K31/437;A61K38/05;C07K16/30;C07K16/40;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;郑斌 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及含倍癌霉素的抗体‑药物缀合物(ADC)，其用于治疗表达HER2的人实体瘤和血液学恶性肿瘤，特别是乳腺癌、胃癌、膀胱癌、卵巢癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈鳞状细胞癌或骨肉瘤，以及急性淋巴细胞白血病。特别地，本发明涉及用于治疗具有HER2 IHC2+或1+和HER2 FISH阴性组织状态的人实体瘤的含倍癌霉素的ADC。有利地，本发明涉及用于治疗三阴性乳腺癌(TNBC)的含倍癌霉素的ADC。 | ||
| 搜索关键词： | 表现出 改进 体内 肿瘤 活性 霉素 adc | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
用于制造用于治疗表达HER2的人实体瘤之药物的用途，其中抗HER2Ab是抗HER2抗体或抗体片段，n是0至3，m表示1至4的平均DAR，R1选自![]()
y是1至16，并且R2选自![]()
其中所述表达HER2的人实体瘤是HER2 IHC 2+或1+。
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