[发明专利]多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物及其制备与应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物及其制备与应用，本发明化合物的结构通式如A或B所示。本发明的化合物体外抗肿瘤活性测试表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点；Top1、Top2和HDAC1抑制活性表明，大部分化合物对三者均有较强的抑制作用，是Top1/Top2/HDAC的三靶点抑制剂，本发明化合物可以用于治疗恶性肿瘤及与分化增殖相关疾病。

主权项

一类吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐，所述的吴茱萸碱衍生物的化学结构如通式A或B所示：其中，R为1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基、羟基；R₁为苯基、杂环、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷基与苯基连接的基团、1至6个碳原子的烷基与杂环连接的基团；X为氢、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基、1至4个碳原子的烷基氨基、1至4个碳原子的氨基烷基、2至4个碳原子的酰基、2至4个碳原子的酰胺基、1至4个碳原子的硫代烷基、三氟甲基、1至4个碳原子的羧基，1至4个碳原子的烷氧基羰基、苯基或杂环。