[发明专利]Balasubramide衍生物的应用及制备方法有效
申请号: | 201510756523.3 | 申请日: | 2014-06-12 |
公开(公告)号: | CN105343061B | 公开(公告)日: | 2018-03-20 |
发明(设计)人: | 林汉森;庞涛;李建组;张陆勇;徐渊;宣宜宁;定力;李骏 | 申请(专利权)人: | 广东药学院 |
主分类号: | A61K31/407 | 分类号: | A61K31/407;C07D487/04;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人: | 任重 |
地址: | 510000 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了Balasubramide衍生物的应用及制备方法。本发明所述Balasubramide衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示,所述Balasubramide衍生物具有优异的抗神经细胞炎症活性,而且均没有细胞毒性。本发明同时设计科学合理的合成线路,简单高效,获得最高80%的产率,ee值为97%以上。(Ⅰ)。 | ||
搜索关键词: | balasubramide 衍生物 应用 制备 方法 | ||
【主权项】:
一类Balasubramide衍生物的应用,其特征在于,应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用或抗神经炎症的药物方面;所述Balasubramide衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:其中,R1为H或‑CH3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广东药学院,未经广东药学院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201510756523.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 治疗细菌感染的方法-201880006135.5
- J·S·洛蒂特;M·N·杜德里;E·E·摩根;K·富萨罗;D·C·格里菲思;O·洛莫夫斯卡亚 - 莱姆派克斯制药公司
- 2018-01-08 - 2019-11-01 - A61K31/407
- 本文公开了治疗或改善泌尿道感染(UTI)的方法,其包括施用包含环状硼酸酯法硼巴坦和美罗培南的组合的组合物,所述泌尿道感染包括并发性泌尿道感染(cUTI)和急性肾盂肾炎(AP)。
- 一种含氧桥环化合物在制备治疗恶性肿瘤的药物中的应用-201910784990.5
- 姚远 - 重庆化工职业学院
- 2019-08-23 - 2019-10-25 - A61K31/407
- 本发明涉及一种化合物的用途技术领域,且公开了一种含氧桥环结构化合物在制备治疗恶性肿瘤的药物中的应用,本发明公开了化合物LZ‑12、LZ‑13、LZ‑17、LZ‑22和LZ‑26在制备治疗恶性肿瘤的药物中的应用,本发明通过实验证明这五种化合物中的任一种能有效杀死人宫颈癌和非小细胞肺癌肿瘤细胞,且随着化合物剂量的增加,被杀伤和死亡的细胞也剂量依赖性地增加,因而证明和发掘了其在治疗恶性肿瘤的药物中的新用途,开拓了新的应用领域,为上述恶性肿瘤提供了新的药物,解决了此类疾病化学治疗中肿瘤细胞对化疗药物耐受的难题。
- 治疗色素沉着过度病症的方法-201780085533.6
- B·吉尔切斯特;M·德苏扎 - 克罗马德姆公司
- 2017-12-19 - 2019-10-01 - A61K31/407
- 本文公开了治疗一种或多种与色素沉着过度病症相关的症状的组合物和方法。
- 一种抗感染组合物、制剂及其应用-201910643320.1
- 王敏;李先平;胡敏;唐玲丽;陈春梅;田菁菁;罗灿;张衎;曹伟;郑荣;姚冬梅 - 中南大学湘雅二医院
- 2019-07-17 - 2019-09-27 - A61K31/407
- 本发明属于抗感染药物领域,具体公开了一种包含亚胺培南、哌拉西林和阿维巴坦的抗感染组合物,旨在提供一种具有优异协同效果的抗感染组合物。本发明所述的抗感染组合物对多重耐药菌特别是超级细菌(如CRKP)具有良好的活性,为超级细菌感染治疗提供了一种全新的思路。
- 千里光菲灵在制备抗肿瘤药物中的应用-201810054327.5
- 马景蕃;张燕;叶甘萍;韦启良;邱龙新 - 龙岩学院
- 2018-01-19 - 2019-09-13 - A61K31/407
- 本发明公开千里光菲灵在诱导肿瘤细胞自噬及抑制肿瘤细胞增殖中的应用,千里光菲灵能够以剂量依赖和时间依赖的方式抑制HeLa细胞增殖和诱导HeLa细胞自噬,且千里光菲灵诱导HeLa细胞自噬依赖于通过激活MEK/ERK1/2途径,为抗人类宫颈癌提供一类新型治疗药物。
- 一种由凡纳滨对虾中的黄曲霉得到的化合物的应用-201910280532.8
- 孙坤来;张译文;宫凯凯;赵成英 - 嘉兴市爵拓科技有限公司
- 2019-04-09 - 2019-07-26 - A61K31/407
- 本发明提供一种由凡纳滨对虾中的黄曲霉得到的化合物的应用,属于微生物技术领域,包括:制备具有抑制蛋白激酶的药物与抑制蛋白激酶;制备抑制人乳腺癌细胞MCF‑7细胞系的药物与抑制人乳腺癌细胞MCF‑7细胞系;制备抑制人非小细胞肺癌A549细胞系的药物与抑制人非小细胞肺癌细胞A549细胞系;制备具有抑制细菌活性的抑菌剂与抑制细菌。有益效果为:所述化合物对CDK、PKC‑β、Src等蛋白激酶具有较为优异的抑制作用,可作为所述蛋白激酶相关癌症的预防和抑制药物有效成分,所述化合物还对MCF‑7细胞系、A549细胞系以及某些致病菌具有限制生长的作用。
- 一种注射用亚胺培南西司他汀钠无菌粉末制剂及其制备方法-201610648404.0
- 沈载宽;郑林海 - 泊诺(天津)创新医药研究有限公司
- 2016-08-08 - 2019-04-19 - A61K31/407
- 本发明提供了一种注射用亚胺培南西司他汀钠无菌粉末制剂的制备方法,利用pH调节剂碳酸氢钠对亚胺培南的增溶作用,增加了亚胺培南在水溶液中的溶解度,加入抗氧化剂减少了亚胺培南和西司他汀钠无菌粉末制剂在生产和储存过程中的氧化变质,减少了药用辅料的使用,简化了制作工艺,节约了成本,同时降低了有关物质的含量,能够保证生产质量稳定的注射用亚胺培南西司他汀钠无菌粉末制剂。
- 硫藤黄菌素在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用-201810054935.6
- 杨晓明;尹荣华;任广明;肖阳;张煊宜;张文;汪煜;李长燕;于淼;葛常辉;詹轶群;陈慧 - 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 2018-01-19 - 2019-03-19 - A61K31/407
- 本发明涉及生物及医药领域,公开了硫藤黄菌素在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。本发明的发明人发现,硫藤黄菌素可以抑制ATP、尼日尼亚菌素(Nigericin)、单钠尿酸盐(MSU)等不同属性的激动剂对NLRP3炎症小体的激活,但不影响NLRC4、AIM2等炎症小体的活化;抑制NLRP3炎症小体的组装,包括NLRP3与ASC结合及ASC斑点形成;抑制NLRP3蛋白去泛素化;同时,硫藤黄菌素还可以抑制单钠尿酸盐诱导的腹膜炎以及脂多糖(LPS)诱导的败血症;因此可以作为预防和/或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的潜在药物。
- 混源萜类化合物D1399在制备抗肺癌药物中的应用-201610144616.5
- 黎孟枫;袁洁;黄益;于暕辰;许佳怡;陈彬;蒋思萍;李静;刘岚;高晓霞 - 中山大学;西藏自治区高原生物研究所;广东药科大学
- 2016-03-14 - 2019-01-29 - A61K31/407
- 本发明提供了混源萜类化合物D1399在制备抗肺癌药物中的应用,所述混源萜类化合物D1399的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,D1399对人肺癌细胞株A549、人肺腺癌细胞株Calu3具有显著的抑制作用。初步的作用机理研究表明,D1399可同时通过Caspase依赖的内源性和外源性途径诱导肿瘤细胞凋亡。因此,所述D1399可应用于制备抗肺癌药物,并具有良好的开发应用前景。
- 石斛碱在制备抗流感病毒药物中的应用-201610701347.8
- 杨洁;刘叔文;李日婵 - 南方医科大学
- 2016-08-22 - 2019-01-18 - A61K31/407
- 本发明公开了石斛碱在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述石斛碱在制备抑制甲型流感病毒在宿主细胞复制、并能够抑制病毒核糖核蛋白复合物vRNP的出核或核糖核蛋白复合物vRNP活性。其中,石斛碱与流感病毒NP蛋白结合的位点为267位上的精氨酸(Arg267),270位上的缬氨酸(Val270),338位上的苯丙氨酸(Phe338),339位上的谷氨酸(Glu339)。
- 西博帕多的滴定-201780013921.3
- 王少楠;C.皮亚纳;R.布尔西 - 格吕伦塔尔有限公司
- 2017-02-28 - 2018-12-21 - A61K31/407
- 本发明涉及用于治疗疼痛的西博帕多,其中西博帕多是根据施用方案施用的,所述施用方案包括(i)第一施用间隔,持续至少连续2天,其中在所述第一施用间隔的每一天施用第一日剂量的西博帕多;和(ii)第二施用间隔,持续至少连续2天并且没有中断紧接着所述第一施用间隔,其中在所述第二施用间隔的每一天施用第二日剂量的西博帕多;其中西博帕多的所述第一日剂量低于西博帕多的所述第二日剂量。
- 混源萜类化合物D1399在制备抗乳腺癌药物中的应用-201610144721.9
- 黎孟枫;袁洁;黄益;于暕辰;许佳怡;陈彬;蒋思萍;李静;刘岚;高晓霞 - 中山大学;西藏自治区高原生物研究所;广东药科大学
- 2016-03-14 - 2018-12-07 - A61K31/407
- 本发明提供了混源萜类化合物D1399在制备抗乳腺癌药物中的应用,所述混源萜类化合物D1399的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,D1399对人乳腺癌细胞株MDA‑MB‑435具有显著的抑制作用。初步的作用机理研究表明,D1399可同时通过Caspase依赖的内源性和外源性途径诱导肿瘤细胞凋亡。因此,所述D1399可应用于制备抗乳腺癌药物,并具有良好的开发应用前景,
- 一种厄他培南钠药物组合物及其制备方法-201310751547.0
- 申东民;马玉秀;米毅;赫玉霞;周付刚 - 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;石药集团欧意药业有限公司
- 2013-12-31 - 2018-11-27 - A61K31/407
- 本发明涉及一种厄他培南钠固态药物组合物及其制备方法,所述药物组合物含有式1所示的厄他培南钠,和式2所示的化合物或其钠盐、水合物或溶剂化物,以及药学上可接受的辅料。本发明提供的厄他培南钠固态药物组合物中式2化合物或其可药用的盐、水合物或溶剂化物所占比例小于70%,保证了厄他培南钠最终制剂的治疗有效性。
- 查尔酮与乙酸类非甾体抗炎药的组合物及其应用-201710327454.3
- 李永莲 - 广东轻工职业技术学院
- 2017-05-12 - 2018-11-23 - A61K31/407
- 本发明公开查尔酮与乙酸类非甾体抗炎药的组合物及其应用。包括一定重量比,特别是重量比为11:1~1:11,的查尔酮与乙酸类非甾体抗炎药的组合物在治疗或预防疾病:比如皮炎、关节炎、类风湿性关节炎等,特别是皮炎中发挥协同作用。
- 一种治疗耐药细菌所致尿路感染的透皮吸收制剂-201711152583.X
- 郑士平;宋秀艳;宋安详;高继友 - 郑士平
- 2017-11-19 - 2018-10-02 - A61K31/407
- 本发明属于医药领域,特别涉及一种治疗耐药细菌所致尿路感染的透皮吸收制剂,该透皮吸收制剂的活性成分为美罗培南、戈米辛A和/或维伯巴坦。优选为美罗培南和戈米辛A,其中美罗培南和戈米辛A的重量份比为:美罗培南160~240重量份、戈米辛A 13~24重量份。本发明的戈米辛A可降低细菌对美罗培南的耐药性,从而提高美罗培南的抗菌作用。
- 药物组合物-201810706944.9
- S.弗罗斯;K.林茨;K.席内 - 格吕伦塔尔有限公司
- 2013-05-16 - 2018-09-14 - A61K31/407
- 本发明涉及包含(1r,4r)‑6’‑氟‑N,N‑二甲基‑4‑苯基‑4’,9’‑二氢‑3’H‑螺[环己烷‑1,1’‑吡喃并‑[3,4,b]吲哚]‑4‑胺和对乙酰氨基酚或丙帕他莫的药物组合物。本发明涉及包含选自(1r,4r)‑6'‑氟‑N,N‑二甲基‑4‑苯基‑4',9'‑二氢‑3'H‑螺[环己烷‑1,1'‑吡喃并[3,4,b]吲哚]‑4‑胺及其生理学可接受的盐的第一药理活性成分和选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫的第二药理活性成分的药物组合物。
- 用于治疗AML的药物组合物和治疗有此需要的对象中的AML的方法-201680061013.7
- 中丸健治;田崎康一;关刚彦;席奈奇亚契;M.安德里夫;石泽丈 - 第一三共株式会社;得克萨斯系统大学评议会
- 2016-10-21 - 2018-06-08 - A61K31/407
- 本发明提供了用于治疗急性髓细胞性白血病(AML)的药物组合物和治疗有此需要的患者中的AML的方法。本发明还提供了使用基因表达签名预测所述患者对治疗的敏感性的方法。
- 化合物VS1在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用-201510837217.2
- 郭榕;张媛;肖旭东;赵勇 - 北京市计算中心
- 2015-11-26 - 2018-06-01 - A61K31/407
- 本发明涉及已知化合物的新应用,具体涉及化合物VS1在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用。经验证上述化合物对非小细胞肺癌细胞系具有明显抑制作用,可用于制备抗非小细胞肺癌药物。本发明以ERBB3为作用靶标,经过筛选得到对非小细胞肺癌细胞系有明显抑制作用的化合物,旨在为抗非小细胞肺癌药物的新药研发提供候选的先导化合物。
- 鲁伯斯塔在制备预防和治疗肺纤维化和肝硬化药物中的应用及其药物制剂-201711072375.9
- 吴殿青;李小锋;邓冠华 - 吴殿青;李小锋;邓冠华
- 2017-11-03 - 2018-04-06 - A61K31/407
- 本发明公开了鲁伯斯塔(Ruboxistaurin)为有效成分可应用于预防和治疗肺纤维化以及肝硬化。本发明提供了式Ι所示化合物鲁伯斯塔在制备预防和治疗肺纤维化及肝硬化药物中的应用。本发明还提供了一种用于预防和治疗肺纤维化和肝硬化的药物,以鲁伯斯塔为活性成分,单独或加入一种或多种药用辅料制备而成;剂型优选为口服制剂、喷雾制剂或注射制剂。本发明提供了鲁伯斯塔对预防或治疗肺纤维化及肝硬化提供了一种有效的方法。
- 含有阿塞那平的贴剂的制造方法-201680043642.7
- 园部睦;安河内崇 - 久光制药株式会社
- 2016-07-21 - 2018-03-27 - A61K31/407
- 本发明提供一种具备支持体、和层叠在支持体上的粘合剂层的贴剂的制造方法,所述方法包括混合阿塞那平的酸加成盐、(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物和脱盐剂,得到粘合剂组合物的工序;和将粘合剂组合物成形而得到粘合剂层的工序。
- Balasubramide衍生物的应用及制备方法-201510756523.3
- 林汉森;庞涛;李建组;张陆勇;徐渊;宣宜宁;定力;李骏 - 广东药学院
- 2014-06-12 - 2018-03-20 - A61K31/407
- 本发明公开了Balasubramide衍生物的应用及制备方法。本发明所述Balasubramide衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示,所述Balasubramide衍生物具有优异的抗神经细胞炎症活性,而且均没有细胞毒性。本发明同时设计科学合理的合成线路,简单高效,获得最高80%的产率,ee值为97%以上。(Ⅰ)。
- 一种从斑蝥代谢液中提取分离得到的抗癌组合物及其在抗肿瘤制剂中的应用-201710656026.5
- 赵越 - 赵越
- 2017-08-03 - 2018-01-23 - A61K31/407
- 本发明涉及一种从斑蝥代谢液中提取分离得到的抗癌组合物及其应用,所述抗癌组合物由化合物Ⅰ、化合物Ⅱ和化合物Ⅲ按质量比为3~611~5的比例组成;所述化合物Ⅰ为双[1.2‑二甲基‑3,6‑环氧环己烷‑1,2‑二甲酰亚胺基]‑乙烷,所述化合物Ⅱ为双[1.2‑二甲基‑3,6‑环氧环己烷‑1,2‑二甲酰亚胺基]‑正丙烷,所述化合物Ⅲ为双[1.2‑二甲基‑3,6‑环氧环己烷‑1,2‑二甲酰亚胺基]‑正戊烷。本发明提供的抗癌组合物能显著提高机体的免疫作用,具有较好的抗癌效果,尤其是对肺癌细胞A549有明显的抑制作用。与斑蝥素的毒性相比,本发明提供的抗癌组合物的毒性较低,所述抗癌组合物的LD50为214mg/kg,而文献中记载的斑蝥素的LD50高达1.86mg/kg。
- 环匹阿尼酸类生物碱化合物的用途-201710748797.7
- 刘宏伟;刘丽;宝丽;韩俊杰 - 中国科学院微生物研究所
- 2017-08-25 - 2017-12-22 - A61K31/407
- 本发明涉及环匹阿尼酸类化合物的制备方法及新用途。将米曲霉进行固体或液体发酵,对发酵产物进行分离纯化,并通过应用质谱、核磁共振波谱、红外光谱等技术及文献对于本发明制备的3个化合物进行表征。本发明还提供了环匹阿尼酸类化合物在制备用于预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的应用。
- 用于治疗肝功能受损和/或肾功能受损的受试者的疼痛的Cebranopadol-201680006851.4
- E.克莱德艾特;A.克里斯托弗;R.富森;J.奥西希;R.博因帕里 - 格吕伦塔尔有限公司
- 2016-01-22 - 2017-12-01 - A61K31/407
- 本发明涉及Cebranopadol或其生理上可接受的盐,用于治疗或预防肝功能受损和/或肾功能受损的受试者的疼痛和/或阿片类药物依赖性。
- 贴附剂及其制造方法-201380039623.3
- 铃木雅之;奥津启明;安河内崇;高田恭宪 - 久光制药株式会社
- 2013-07-25 - 2017-08-04 - A61K31/407
- 本发明的贴附剂的制造方法是具备支持体层和粘合剂层的贴附剂的制造方法,且该制造方法包括制备混合物的工序将阿塞那平(asenapine)或其药学上容许的盐与粒度分布的累积体积成为50%的粒径D50为40~1000μm的乙酸钠按照所述乙酸钠及由所述乙酸钠生成的二乙酸钠的粒径D50成为10μm以下的方式进行混合,而获得含有所述二乙酸钠及所述阿塞那平或其药学上容许的盐的混合物;和形成粘合剂层的工序使用混合所述混合物与压敏性粘结基剂所得的粘合剂层组合物,形成含有所述二乙酸钠、所述阿塞那平或其药学上容许的盐、和所述压敏性粘结基剂的所述粘合剂层。
- 用于抑制术后眼睛炎性病况的抗炎和散瞳前房溶液-201580065093.9
- G.A.德莫普洛斯;V.A.弗罗里奥 - 奥默罗斯公司
- 2015-11-30 - 2017-08-01 - A61K31/407
- 本发明提供用于通过在眼外科手术程序期间眼内给予包含非甾类抗炎剂和α‑1肾上腺素能散瞳剂的溶液,例如,酮咯酸和苯肾上腺素的液体冲洗液抑制眼外科手术程序之后的术后炎性病况的方法。
- 贴附剂-201380036224.1
- 园部睦;安河内崇;高田恭宪 - 久光制药株式会社
- 2013-07-25 - 2017-06-13 - A61K31/407
- 本发明的贴附剂是具备支持体层和粘着剂层的贴附剂,上述粘着剂层含有阿塞那平游离体、马来酸碱金属盐和橡胶系粘着剂。
- 一种治疗丙型肝炎的药物组合物-201710018087.9
- 李菲菲 - 山东省立医院
- 2017-01-10 - 2017-05-31 - A61K31/407
- 本发明公开了一种治疗丙型肝炎的药物组合物,该药物组合物包含Vaniprevir和Sofosbuvir,Vaniprevir与Sofosbuvir的质量比为12~3。本发明的药物组合物是由NS3/4A蛋白酶抑制剂Vaniprevir和NS5B抑制剂Sofosbuvir制成的组合物或复方制剂,两者协同作用,不必与干扰素α联用,从根源上避免了使用干扰素α带来的副作用,对丙型肝炎具有极高的治愈率,并且具有极好的持续性病毒应答。
- 一种用于抗焦虑的药物组合物-201611031062.4
- 庄焕迪;李长河 - 徐州诺克非医药科技有限公司
- 2016-11-16 - 2017-05-31 - A61K31/407
- 本发明公开了一种用于抗焦虑的药物组合物,有效成分包括Penibruguieramine A,还包括鲁斯可皂苷元。本发明通过Penibruguieramine A和鲁斯可皂苷元联合应用,实验结果表明,Penibruguieramine A和鲁斯可皂苷元在151‑181对于抗焦虑有着很好的效果。
- 一种包含PenibruguieramineA用于治疗慢性肾炎的药物组合物-201611040482.9
- 庄焕迪;张志成 - 徐州诺克非医药科技有限公司
- 2016-11-13 - 2017-05-31 - A61K31/407
- 本发明公开了一种包含PenibruguieramineA用于治疗慢性肾炎的药物组合物,有效成分包括PenibruguieramineA,还包括七叶皂苷 A。本发明通过PenibruguieramineA和七叶皂苷 A联合应用,实验结果表明,PenibruguieramineA和七叶皂苷A在151‑181对于治疗慢性肾炎有着很好的效果。
- 专利分类