[发明专利]一种替诺福韦的制备方法有效
| 申请号： | 201510072741.5 | 申请日： | 2015-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN105985381B | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 岳祥军;钟晓峰;王瑞;陈小峰;王志邦 | 申请（专利权）人： | 安徽贝克联合制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 11417 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 236626 安徽省合*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替诺福韦的制备方法，包括下述步骤：1)在有机溶剂中，在碱和盐存在条件下，羟丙基腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯发生缩合反应，制得替诺福韦二酯，其中，羟丙基腺嘌呤:对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的摩尔比为1:1～3；羟丙基腺嘌呤:碱的摩尔比为1:1～5；盐:碱的摩尔比为1:1～5；2)在酸性条件下，替诺福韦二酯发生水解反应，制得替诺福韦,其中，替诺福韦二酯:酸的摩尔比为1:3～15。该方法具有收率高、成本低、安全环保、便于操作等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替诺福韦的制备方法，包括下述步骤：1)在有机溶剂中，在碱和盐存在条件下，羟丙基腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯发生缩合反应，制得替诺福韦二酯，其中，盐:碱的摩尔比为1:2；羟丙基腺嘌呤:对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的摩尔比为1:1.5；羟丙基腺嘌呤:碱的摩尔比为1:2；2)在酸性条件下，替诺福韦二酯发生水解反应，制得替诺福韦，其中，替诺福韦二酯:酸的摩尔比为1:3～15，所述的酸选自氢溴酸水溶液；其中，所述碱选自叔丁醇钠、叔丁醇钾的任一种；所述盐选自氯化镁，缩合反应温度为45℃～100℃，缩合反应的时间为4～6小时；水解反应温度为25℃～150℃，水解反应时间为2～10小时。
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