[发明专利]作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的氨基吡嗪衍生物有效
| 申请号： | 201480079404.2 | 申请日： | 2014-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN106458979B | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | B·R·贝莱尼;G·C·布鲁姆菲尔德;I·布鲁斯;A·J·卡尚;E·C·霍尔;G·霍林沃思;J·尼夫;M·斯潘笛福;S·J·沃森 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/14;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供了式(I)化合物，该化合物能够抑制PI 3‑激酶γ同工型的活性，因此可以用于治疗由PI 3‑激酶γ同工型的激活而介导的疾病。 |
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| 搜索关键词： | 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 氨基 衍生物 | ||
【主权项】：
式(I)化合物或其可药用的盐：其中E选自N和CRE；R1、R2和RE独立选自H、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、C1‑4卤代烷氧基、C1‑4羟基烷基和C3‑7环烷基；R3选自(i)C1‑4烷基，其是未取代的或者被独立选自下列的一或多个取代基特别是1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基、氧代、CN、–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b、C3‑7环烷基和C3‑7杂环基，其中所述C3‑7环烷基或C3‑7杂环基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(ii)C1‑4烷氧基，其是未取代的或者被独立选自下列的一或多个取代基特别是1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基、氧代、CN、–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b、C3‑7环烷基和C3‑7杂环基，其中所述C3‑7环烷基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(iii)–C3‑7环烷基或–O‑C3‑7环烷基，其中所述C3‑7环烷基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(iv)–(C0‑3烷基)‑C3‑7环烷基或–O‑(C0‑3烷基)‑C3‑7环烷基，其中所述C3‑7环烷基为与第二个C3‑7环烷基或C3‑7杂环基通过一个单一碳原子稠合的螺环，其中所述C3‑7环烷基或C3‑7杂环基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(v)–(C0‑3烷基)‑C3‑7杂环基或–O‑(C0‑3烷基)‑C3‑7杂环基，其中所述C3‑7杂环基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(vi)–(C0‑3烷基)‑C3‑7杂环基或–(O‑C0‑3烷基)‑C3‑7杂环基，其中所述C3‑7杂环基为与第二个C3‑7杂环基或C3‑7环烷基通过一个单一碳原子稠合的螺环，其中所述C3‑7杂环基或C3‑7环烷基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；(vii)H；R4选自H和C1‑4烷基；或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成C3‑7杂环基，其中C3‑7杂环基为与第二个C3‑7杂环基或C3‑7环烷基通过一个单一碳原子稠合的任选的螺环，该C3‑7杂环基和C3‑7环烷基是未取代的或者被1－3个独立选自下列的取代基取代：羟基、C1‑4羟基烷基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、氧代和–(C0‑3烷基)‑NR3aR3b；R3a和R3b独立选自H、C1‑4烷基和C1‑4卤代烷基；Y为5－6元杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被独立选自下列的1－3个取代基取代：C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基C1‑4烷基、C1‑4羟基烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、卤素、C1‑4羟基烷基、–(C0‑3烷基)‑NR’R”、–(C0‑3烷基)‑C3‑7环烷基和–(C0‑3烷基)‑C3‑7杂环基、–(C＝O)‑C3‑7杂环基、–(C＝O)‑NR’R”、–(C0‑3烷基)‑苯基和–(C0‑3烷基)‑5－6元杂芳基；R’和R”独立选自H和C1‑4烷基。
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