[发明专利]选择性取代的喹啉化合物

摘要

本公开内容的实施方案涉及用作对Toll样受体7和/或Toll样受体8的拮抗剂或抑制剂的选择性取代的式(I)的喹啉化合物，以及所述喹啉化合物在有效治疗系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮肾炎的药物组合物中的用途。

主权项

式(I)的化合物：或其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药物可接受的盐，其中：R8为H或甲基；R9为‑H、甲基或羟基；R10为羟基或NR11R12；以及其中R11和R12是独立地选择的，以及其中R11为‑H、甲基或‑CH2‑C(O)CH2CH3；以及R12为‑H、氧代吡咯烷基、二氧化噻喃基、异丙基磺酰基、四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、羟基、二甲胺乙烷磺酰基、胺乙烷磺酰基、二甲胺丙烷磺酰基，直链的、支链的或环状的C1‑C6烷基，其被以下任选取代甲氧基、‑F、≡N、甲基氧杂环丁烷基、乙氧基、氧代‑、甲基咪唑基、甲硫基，被甲基或‑CF3任选取代的哌嗪基，被甲基或乙基任选取代的乙酰胺基，被甲基任选取代的噁唑基，被甲基、氰基或羟基任选取代的吡唑基，‑C(O)R13，其中R13为环状的、支链的或直链的C1‑C7烷基，其被以下任选取代NR15R14，其中R15和R14独立地选自甲基和‑H，甲氧基、羟基、甲硫基、乙硫基、甲基磺酰基、氧代‑、噻唑烷基、吡啶基、吡唑并吡啶基、甲基氨基、噻唑基、‑F、吗啉基、甲基异噁唑基、甲基氧杂环丁烷基、氨基氧杂环丁烷基，被羟基、‑C(O)NH2任选取代的苯基，饱和的或不饱和的五元环烷基，其中1个或2个碳原子被氮原子替代，其中环胺或环二胺被羟基或甲基任选取代。