[发明专利]新型神经激肽1受体拮抗剂化合物II

摘要

本发明涉及以式A表示的新型NK1受体拮抗剂，其中R₁和R₂独立地选自由以下组成的组：(C_1-4)烷基、(C_1-4)卤代烷基、(C_1-4)烷氧基、CD₃或卤素；R₃选自由以下组成的组：氢、(C_1-4)烷基、(C_1-4)卤代烷基和(C_1-4)羟烷基；R₄选自由以下组成的组：苯基、5-元杂芳基和6-元杂芳基；R₅和R₆独立地选自由以下组成的组：氢、(C_1-4)烷基、(C_1-4)羟烷基和(C_1-4)卤代烷基且X和Y独立地选自由以下组成的组：CH和N。本发明此外涉及用于制备所述化合物的中间体、其在疗法中的用途、以及包含所述化合物的药物组合物。

主权项

通式A的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中R₁和R₂独立地选自：(C_1‑4)烷基、(C_1‑4)卤代烷基、(C_1‑4)烷氧基、CD₃或卤素；R₃选自：氢、(C_1‑4)烷基、(C_1‑4)卤代烷基和(C_1‑4)羟烷基；R₄选自：苯基、5‑元杂芳基和6‑元杂芳基，所述苯基和6‑元杂芳基被一个或多个独立地选自R₇的取代基取代，且所述5‑元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自R₇的取代基取代；R₅和R₆独立地选自：氢、(C_1‑4)烷基、(C_1‑4)羟烷基和(C_1‑4)卤代烷基；R₇选自：卤素、羟基、(C_1‑4)烷基、(C_1‑4)烷氧基、芳氧基、芳基(C_1‑4)烷氧基、氰基、(C_1‑4)卤代烷基或(C_1‑4)羟烷基，其中两个相邻的(C_1‑4)烷基与它们所连接的苯基、5‑元杂芳基或6‑元杂芳基一起，可任选地形成4‑7元脂族环；X和Y独立地选自：CH和N；条件是当X和Y两者均为CH时，R₄不是2‑甲基苯基。