[发明专利]制备5-氟-1-烷基-3-氟烷基-1H-吡唑-4-甲醛的方法有效
申请号: | 201480051551.9 | 申请日: | 2014-09-04 |
公开(公告)号: | CN105555770B | 公开(公告)日: | 2018-05-18 |
发明(设计)人: | N·路易;S·帕斯诺克 | 申请(专利权)人: | 拜耳作物科学股份公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D231/16 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;钟守期 |
地址: | 德国莱茵*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 以N‑甲基‑3‑卤代烷基‑5‑氯吡唑醛为起始原料来制备N‑甲基‑3‑二氟甲基‑5‑氟吡唑醛的新方法,其包括同时氟化3位的卤代烷基并用氟替代5位的卤素原子(一步法)。 | ||
搜索关键词: | 制备 烷基 吡唑 甲醛 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(I)的5-氟-1-烷基-3-氟烷基-1H-吡唑-4-甲醛的方法 其中R1 表示C1 -C6 -烷基;R2 表示CHFCl或CF2 H;R4 表示H、F、Cl、(C1 -C12 )-烷氧基、N(C1 -C6 -烷基)2 、或含有一个氮并且通过氮原子而与碳原子连接的4元、5元或6元饱和杂环;其特征在于,将式(II)的5-氯-3-卤代甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛在存在或不存在催化剂的情况下与氟化剂反应,所述氟化剂选自HF、HF-Py、Et3 N·3HF、Bu3N·3HF、HF.二噁烷或Et3 N·2HF, 其中·R3 表示CHCl2 ,·R1 和R4 如上所定义。
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