[发明专利]制备5-氟-1-烷基-3-氟烷基-1H-吡唑-4-甲醛的方法有效

专利信息
申请号: 201480051551.9 申请日: 2014-09-04
公开(公告)号: CN105555770B 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: N·路易;S·帕斯诺克 申请(专利权)人: 拜耳作物科学股份公司
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14;C07D231/16
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 王媛;钟守期
地址: 德国莱茵*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 以N‑甲基‑3‑卤代烷基‑5‑氯吡唑醛为起始原料来制备N‑甲基‑3‑二氟甲基‑5‑氟吡唑醛的新方法,其包括同时氟化3位的卤代烷基并用氟替代5位的卤素原子(一步法)。
搜索关键词: 制备 烷基 吡唑 甲醛 方法
【主权项】:
1.一种制备式(I)的5-氟-1-烷基-3-氟烷基-1H-吡唑-4-甲醛的方法其中R1表示C1-C6-烷基;R2表示CHFCl或CF2H;R4表示H、F、Cl、(C1-C12)-烷氧基、N(C1-C6-烷基)2、或含有一个氮并且通过氮原子而与碳原子连接的4元、5元或6元饱和杂环;其特征在于,将式(II)的5-氯-3-卤代甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛在存在或不存在催化剂的情况下与氟化剂反应,所述氟化剂选自HF、HF-Py、Et3N·3HF、Bu3N·3HF、HF.二噁烷或Et3N·2HF,其中·R3表示CHCl2,·R1和R4如上所定义。
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