[发明专利]吡唑并吡咯烷衍生物及其在治疗疾病中的用途有效

专利信息
申请号: 201480042021.8 申请日: 2014-05-26
公开(公告)号: CN105408335B 公开(公告)日: 2017-11-17
发明(设计)人: J·布兰克;V·博尔达斯;S·科泰斯塔;V·瓜格纳诺;H·鲁伊格尔;A·沃佩尔 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4162;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 安佩东,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了式(I)化合物或其可药用盐;本发明化合物的生产方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品以及药物组合物。
搜索关键词: 吡唑 吡咯烷 衍生物 及其 治疗 疾病 中的 用途
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用盐,其中环C选自A选自B选自R3选自H、甲基、乙基、‑CH2F、‑CF3、异丙基、‑OH、乙氧基、甲氧基、环丙基、‑CH2OCH3和‑CH2OH;R4a选自H、(C1‑C4)烷基、(C3‑C6)环烷基、‑(CH2)2‑OH、‑(CH2)2‑O‑CH3、‑C(O)‑NH(CH3)、‑C(O)‑N(CH3)2、R4b选自H、(C1‑C4)烷基、(C3‑C6)环烷基、‑(CH2)2‑OH、‑(CH2)2‑O‑CH3、‑(CH2)2‑O‑CH2‑CF3、‑(CH2)‑CH(OH)‑CF3、‑C(O)‑NH(CH3)、‑C(O)‑N(CH3)2、R5是H;R1选自H、甲基、氯和氟;R2选自溴、氯、氟、‑O‑CF3和‑CF3;R2a是氟;R8是甲基;R15、R16、R18和R21均是甲氧基;R17是甲基或甲氧基;R22、R23、R26、R27、R28、R30、R32和R33均是甲基;R24是甲基或–CHF2;R25是甲基或‑NR9R10;R29是H或甲基;R31是H、甲基或甲氧基;R34是H或甲基;R9是H或甲基;R10是H、甲基或‑C(O)‑(C1‑C3)烷基;R35是H、甲基、‑C(O)CH3或‑C(O)OCH2CH3;并且*表示与分子其余部分的连接点;条件是当环C是i:A是:R1选自甲基、氯和氟,B是:R2是氯、氟或‑CF3,并且其余的取代基如上所定义时,则R3选自H、甲基、乙基、‑CH2F、‑CF3、‑OH、乙氧基、甲氧基、‑CH2OCH3和‑CH2OH。
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