[发明专利]一种叶酸靶向99mTc标记的锰基螯合物MR/SPECT双模态探针的制备方法在审
申请号: | 201410837103.3 | 申请日: | 2014-12-24 |
公开(公告)号: | CN104645363A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
发明(设计)人: | 史向阳;罗宇;赵晋华;赵凌舟 | 申请(专利权)人: | 东华大学;上海市第一人民医院 |
主分类号: | A61K51/06 | 分类号: | A61K51/06;A61K51/04;A61K103/10 |
代理公司: | 上海泰能知识产权代理事务所31233 | 代理人: | 黄志达 |
地址: | 201620上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种叶酸靶向99mTc标记的锰基螯合物MR/SPECT双模态探针的制备方法,将螯合试剂DOTA-NHS修饰到G5表面;将靶向分子FA连接到G5表面;将FI标记到G5上;利用DOTA配位螯合锰离子;利用乙酰化反应将G5表面氨基转化为乙酰基;最后,将放射核素99mTc标记到剩余的DOTA上,即得。本发明制备得到的分子影像探针在细胞水平和动物水平实现了MR/SPECT双模态成像,并且由于FA的介导,本发明制备得到的探针对FA受体高表达癌细胞株系Hela细胞肿瘤模型具有显著的靶向作用,可望实现癌症的双模态靶向诊断。 | ||
搜索关键词: | 一种 叶酸 靶向 99 mtc 标记 锰基螯合物 mr spect 双模 探针 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种叶酸靶向99mTc标记的锰基螯合物MR/SPECT双模态探针的制备方法,包括:(1)分别将第五代聚酰胺‑胺树状大分子G5、螯合试剂DOTA‑NHS溶解在溶剂中,待分别完全溶解后,搅拌条件下将DOTA‑NHS溶液逐滴加入到G5溶液中,持续搅拌反应20‑24h,得到G5.NH2‑DOTA;其中G5和DOTA‑NHS二者之间的摩尔比为1:35~40;(2)将叶酸FA和EDC各自溶解在溶剂中,完全溶解后,将EDC溶液逐滴加入到FA溶液中,避光搅拌20‑30min,得到FA和EDC溶液;将NHS溶解在溶剂中,然后滴加到FA和EDC溶液中,避光搅拌2‑3h,得到活化后的FA溶液中,然后边搅拌边滴加入步骤(1)所得G5.NH2‑DOTA中,避光持续反应60‑72h,得到G5.NH2‑FA‑DOTA;(3)将异硫氰酸荧光素FI溶解在溶剂中,边搅拌边滴加到步骤(2)的G5.NH2‑FA‑DOTA中,避光持续反应20‑24h,得到G5.NH2‑FI‑FA‑DOTA;(4)将MnSO4.H2O溶解在超纯水中,边搅拌边滴加入步骤(3)体系中,避光持续搅拌20‑24h,得到G5.NH2‑FI‑FA‑DOTA‑Mn;(5)将三乙胺加入到步骤(4)反应体系中,避光持续搅拌反应20‑30min,然后再加入乙酸酐,避光持续搅拌反应20‑24h,透析,冷冻干燥,得到G5.NHAc‑FI‑FA‑DOTA‑Mn;(6)将G5.NHAc‑FI‑FA‑DOTA‑Mn溶解在缓冲液中,然后加入99mTc淋洗液、还原剂,将99mTc与DOTA螯合,分离纯化,得到G5.NHAc‑FI‑FA‑DOTA‑Mn‑99mTc,即为叶酸靶向99mTc标记的锰基螯合物MR/SPECT双模态探针。
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- 本发明涉及制备放射性标记的大分子的方法,所述方法包括在水性介质中将大分子与具有放射性颗粒芯的碳封装纳米颗粒复合材料接触,所述水性介质包含通过减弱静电排斥力来提高所述纳米颗粒和大分子之间的短程引力而选择的pH。
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- B·德尼佐;F·拉克勒;J·J·勒热纳;F·安德雷 - 希洛药物实验室
- 2008-07-25 - 2010-10-13 - A61K51/06
- 本发明涉及以接枝的多糖和特别具有放射活性的多价金属络合试剂为基础的新药物组合物。本发明还涉及所述组合物在医学成像、特异性闪烁照相术和体内放射疗法中的用途。
- 放射性核素标记的天然高分子超细纤维膜及其制备方法-200910209505.8
- 韩志超;许杉杉;聂华荣;李军星 - 无锡中科光远生物材料有限公司
- 2009-10-29 - 2010-05-12 - A61K51/06
- 本发明公开一种放射性核素标记的天然高分子超细纤维膜及其制备方法,主要是经过先将可生物降解及吸收的天然生物高分子进行静电纺丝制备得到天然高分子超细纤维膜、再在天然高分子超细纤维膜表面进行交联反应、然后经过偶联反应将双功能团连结剂引入天然高分子超细纤维膜、最后通过螯合反应实现放射性核素在天然高分子超细纤维膜材料中的负载几个主要步骤,制备出放射性核素标记的天然高分子超细纤维膜。本发明的放射性核素标记的天然高分子超细纤维膜材料具有良好的生物相容性,可以植入人体内的肿瘤或者肿瘤切除后的病灶部位,通过放射线核素的内照射作用杀灭残留的肿瘤细胞,从而起到辅助治疗的作用,另一方面可以被生物降解和吸收,是一种具有广阔应用前景的生物材料。
- 一种树形聚合物靶向造影剂及其制备方法-200910053369.8
- 罗淑芳;李娜;张伟禄;刘顺英;余家会;梁重时 - 华东师范大学
- 2009-06-18 - 2009-11-25 - A61K51/06
- 本发明公开了一种树形聚合物靶向造影剂及其制备方法,其造影剂为纳米粒子,其结构为:处于最外端的靶向基团T;作为连接臂的亲水性聚乙二醇链;位于中心核的树形聚合物PAMAM;体内成像的顺磁性金属X;其通式为:PAMAM-PEG(n)-T/X。其制备方法:不同分子量的PEG和靶向基团反应得一端为靶向基团,一端为氨基的:NH2-PEG(n)-T;再将NH2-PEG(n)-T与PAMAM-COOH以32∶1的摩尔比反应,即得大分子配体:T-PEG(n)-PAMAM;将此配体与顺磁性金属离子溶液螯和得PAMAM-PEG(n)-T/X。本发明的制备方法操作简单,条件温和安全,适于推广应用。且所得造影剂,细胞毒性小,驰豫率高,白鼠体内体成像效果很好;荷瘤裸鼠,体内成像时,靶向性明显。
- 一种用于癌症治疗的生物可降解放射性粒子的制备方法-200810203050.4
- 任天斌;宋莹;王永涛;曹春红;钱志国;冯玥 - 同济大学
- 2008-11-20 - 2009-04-29 - A61K51/06
- 本发明属高分子材料技术领域和生物医学工程领域,具体涉及一种用于癌症治疗的生物可降解放射性粒子的制备方法。具体步骤为:用生物相容性良好的高分子可降解材料根据需要制备出所需形状的放射性粒子的基材,所得放射性粒子基材放入浓度为0.1~0.4mol/l的表面改性溶液中浸泡,发生胺解,进行接枝反应,用纯净水冲洗接枝好的基材以去除游离的官能团;所得的基材放入偶联剂溶液中浸泡1~2小时进行偶联化;将所得的基材放入溶液中浸泡12~24小时,冲洗,以去除游离的官能团;采用放射性同位素置换步骤(4)中所得基材中的碘元素;将修饰膜配置成溶液,沾涂于基材表面,即得所需产品。本发明降解产物无毒无害,可通过新陈代谢排出体外。该发明的制备方法简单,且成本低廉。
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