[发明专利]5位和7位酯基儿茶素分子选择性制备方法

摘要

本发明公开了一种5位和7位酯基儿茶素分子选择性制备方法，包括将儿茶素溶解在乙腈中，加入氯甲酸苄酯与三级胺，反应得到3’,4’–二苄氧羰酯基儿茶素；在酰化试剂与三级胺存在下，3’,4’–二苄氧羰酯基儿茶素进行酰基化反应，得到3’,4’-二苄氧羰酯基-5-酯基儿茶素和3’,4’-二苄氧羰酯基-7-酯基儿茶素混合物；脱除3’,4’-二苄氧羰酯基-5-酯基儿茶素和3’,4’-二苄氧羰酯基-7-酯基儿茶素上的苄氧羰基，得到5-酯基儿茶素和7-酯基儿茶素。本发明的制备方法得到的产品纯度高，有较好的选择性，具有较好的应用前景。本发明的制备方法操作简单，适用于工业化生产应用。

主权项

一种5位和7位酯基儿茶素分子选择性制备方法，包括：(1)将儿茶素溶解在乙腈中，加入氯甲酸苄酯与三级胺，反应得到3’,4’–二苄氧羰酯基儿茶素；(2)在酰化试剂与三级胺存在下，3’,4’–二苄氧羰酯基儿茶素进行酰基化反应，得到3’,4’‑二苄氧羰酯基‑5‑酯基儿茶素和3’,4’‑二苄氧羰酯基‑7‑酯基儿茶素混合物；(3)脱除3’,4’‑二苄氧羰酯基‑5‑酯基儿茶素和3’,4’‑二苄氧羰酯基‑7‑酯基儿茶素上的苄氧羰基，得到5‑酯基儿茶素和7‑酯基儿茶素；所述的3’,4’‑二苄氧羰酯基‑5‑酯基儿茶素的结构如下式所示：所述的3’,4’‑二苄氧羰氧基‑7‑酯基儿茶素的结构如下式所示：所述的5‑酯基儿茶素的结构如下式所示：所述的7‑酯基儿茶素的结构如下式所示：所述的式(II)‑(IV)中：所述的R为烷烃酰基。