[发明专利]一种制备普拉克索中间体的方法有效
| 申请号： | 201410448879.6 | 申请日： | 2014-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN104230846A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 郑直;朱云龙 | 申请（专利权）人： | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310012 浙江省杭州市西湖*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种制备普拉克索中间体的方法。本发明采用以(S)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，在惰性气体保护下，以KBH4为还原剂，在Lewis酸BF3乙醚溶液存在下，以PEG系列产品为相转移催化剂，发生还原反应，制备普拉克索中间体(S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑，解决了目前反应时间长、收率普遍较低、工艺稳定性差、反应选择性低、中间体粗品难纯化、制备成本高的问题。本发明公开的工艺所获得普拉克索中间体纯度高，有利于后续获得高品质的普拉克索成品，且利于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普拉 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备普拉克索中间体的方法，步骤如下：以(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑为原料，在惰性气体保护下，以KBH4为还原剂，在Lewis酸BF3乙醚溶液存在下，以PEG系列品种为相转移催化剂，在无水四氢呋喃中发生还原反应，制备普拉克索中间体(S)‑2‑氨基‑6‑丙胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑，反应式如下：![]()
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