[发明专利]一种丁酸氯维地平重要中间体新的合成方法在审
| 申请号： | 201410439915.2 | 申请日： | 2014-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN105367487A | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 郁蕾蕾;康晓曦;邹巧根 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公布了一种丁酸氯维地平重要中间体的制备方法，包括3-羟基丙腈、双乙烯酮缩合得到乙酰乙酸-2-氰基乙酯(中间体I)；将乙酰乙酸-2-氰基乙酯、2，3-二氯苯甲醛、3-氨基巴豆酸甲酯混合进行Hantzsch反应，得到4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二甲酸甲基酯-(2-氰基乙基)-酯(中间体II)；4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二甲酸甲基酯-(2-氰基乙基)-酯经水解得到4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二甲酸单甲酯即丁酸氯维地平重要中间体。合成过程中涉及的中间体均无需色谱分离纯化，合成物料廉价易得，反应速度快，条件温和，操作简便，工艺可靠性好，收率高，所得的丁酸氯维地平重要中间体的纯度在99％以上，适合于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丁酸 地平 重要 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种化合物式(I)4‑(2，3‑二氯苯基)‑1，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑3，5‑吡啶二甲酸单甲酯的新的合成方法。 ![]()
以双乙烯酮和3‑羟基丙腈为原料，经缩合得乙酰乙酸‑2‑氰基乙酯(中间体I)，再与2，3‑二氯苯甲醛、3‑氨基巴豆酸甲酯经Hantzsch反应得4‑(2，3‑二氯苯基)‑1，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑3，5‑吡啶二甲酸甲基酯‑(2‑氰基乙基)‑酯(中间体II)，中间体II在碱性条件下水解得4‑(2，3‑二氯苯基)‑1，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑3，5‑吡啶二甲酸单甲酯，并经过打浆纯化，总收率达50～55％，产品纯度高，工艺操作简便，成本低，绿色环保，无毒害。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京海纳医药科技有限公司，未经南京海纳医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410439915.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
