[发明专利]一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及含有利奈唑胺片的组合物，由甘露醇、碳酸氢钠、无水枸橼酸、聚乙二醇、吐温80、交联聚维酮、二氧化硅组成；本发明还公开了一种制备利奈唑胺组合物的方法，采用无溶剂喷雾制粒、乙二醇表面修饰后，解决了制备工艺过程中利奈唑胺晶型Ⅳ容易转变晶型从而产生杂质等问题的技术缺陷。本发明公开的利奈唑胺组合物，特别是利奈唑胺片质量稳定、溶出度好；所公开的制方法操作简单，成本低廉，非常适合工业化生产。

主权项

一种含有利奈唑胺的组合物，由利奈唑胺，甘露醇、碳酸氢钠、无水枸橼酸、聚乙二醇、吐温80、交联聚维酮、二氧化硅组成；以质量计，其中利奈唑胺为1份，甘露醇为0.03‑0.05份，碳酸氢钠为0.013‑0.025份，无水枸橼酸为0.013‑0.025份，聚乙二醇为0.1‑0.25份，吐温80为0.01‑0.025份，交联聚维酮为0.05‑0.07份，二氧化硅为0.008‑0.017份；其中所述的组合物为片剂；其中所述的利奈唑胺为Ⅳ晶型；其中所述的利奈唑胺组合物依以下方法制备得到：(1)将利奈唑胺与甘露醇、碳酸氢钠、无水枸橼酸一起微粉化，控制粒径D90小于40μm，得混合物；(2)先将聚乙二醇加热至熔融，加入吐温80并搅拌均匀，保温；再将上述混合物放入流化床中流化，同时以5‑11g/min的速度顶喷入上述熔融液，制得无溶剂喷雾颗粒；(3)上述无溶剂喷雾颗粒加入交联聚维酮和二氧化硅，混合均匀后压片。