[发明专利]一种2-氧代-3;8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201410305370.6 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105294700B | 公开（公告）日： | 2019-01-08 |
| 发明（设计）人： | 唐小伍;毛延军;陈琳琳;周强;钱国磊;李红;杨彩民;张同心;孙伟;于凌波;徐学芹;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中产率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯为起始原料，经过五步反应制备2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯。本发明获得的2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯为许多药物合成的有用中间体或产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丁基 二氧 二氮杂二环 3.2 辛烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯的制备方法，其特征是包括以下步骤：第一步以常规工业原料焦谷氨酸甲酯为起始原料通过4‑二甲氨基吡啶催化与BOC酸酐反应得到叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯；第二步，叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯与三乙基硼氢化钠或二异丁基氢化铝还原得到N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯；第三步反应在三氟化硼乙醚的存在下，N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯与三甲基硅氰在二氯甲烷中搅拌反应即可得到N‑叔丁氧羰基‑5‑氰基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯，第四步反应在雷尼镍做催化剂条件下，N‑叔丁氧羰基‑5‑氰基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯以甲醇为溶剂反应得到N‑叔丁氧羰基‑5‑胺甲基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯，最后一步反应用N‑叔丁氧羰基‑5‑胺甲基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯在碱性条件下室温反应得到2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯。
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