[发明专利]一种尿素通道蛋白抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201410048338.4 | 申请日： | 2014-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN104825454B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 杨宝学;李飞;周虹;雷天落;李敏 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | A61K31/517 | 分类号： | A61K31/517;A61K31/5377;C07D405/12;C07D239/90;C07D239/91;C07D409/12;C07D401/12;A61P7/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100871 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优必的应用。其结构式如所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优必）可抑制尿素通道蛋白UT‑B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优必对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优必抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优必对尿素通道蛋白UT‑B的抑制作用逐渐增强；优必对UT‑B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优必可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优必在体内产生了尿素选择性利尿作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 尿素 通道 蛋白 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
式I‑1所示化合物或其药学上可接受的盐在制备利尿的药物中的应用；
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