[发明专利]一种制备中间体的工艺

摘要

本发明涉及生成有用中间体的对映选择性新工艺，所述中间体用于生产NEP抑制剂或其前药，尤其是包含γ‑氨基‑δ‑联苯‑α‑甲基烷酸或酸酯的骨架的NEP抑制剂。

主权项

一种制备式(2)化合物或其盐的工艺，包括如下步骤：(a)使式(3)化合物或其盐其中X是卤素，或–O‑R5，其中R5是C1‑C6‑烷基；在光延条件下与含氮亲核试剂酰亚胺反应，其中所述含氮亲核试剂酰亚胺选自可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的邻苯二甲酰亚胺、可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的琥珀酰亚胺；(b)通过水解转化所得的式(3‑1)酰亚胺中间体化合物或其盐，其中X是卤素，或–O‑R5，其中R5是C1‑C6‑烷基，且R3是选自下组的酰亚胺基：可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的邻苯二甲酰亚胺基、可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的琥珀酰亚胺基，以获得式(2)化合物或其盐。