[发明专利]一种制备中间体的工艺有效
| 申请号： | 201380056103.3 | 申请日： | 2013-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN105026361B | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | 朱国良;叶文发;郑辉;钱灵峰;位军辉;杨立军;李运广;罗力军 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司;诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/20 | 分类号： | C07C215/20;C07C213/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及生成有用中间体的对映选择性新工艺，所述中间体用于生产NEP抑制剂或其前药，尤其是包含γ‑氨基‑δ‑联苯‑α‑甲基烷酸或酸酯的骨架的NEP抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 新工艺 | ||
【主权项】：
一种制备式(2)化合物或其盐的工艺，包括如下步骤：(a)使式(3)化合物或其盐其中X是卤素，或–O‑R5，其中R5是C1‑C6‑烷基；在光延条件下与含氮亲核试剂酰亚胺反应，其中所述含氮亲核试剂酰亚胺选自可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的邻苯二甲酰亚胺、可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的琥珀酰亚胺；(b)通过水解转化所得的式(3‑1)酰亚胺中间体化合物或其盐，其中X是卤素，或–O‑R5，其中R5是C1‑C6‑烷基，且R3是选自下组的酰亚胺基：可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的邻苯二甲酰亚胺基、可任选被一个或多个独立选自C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基‑C1‑C7‑烷基、C1‑C7‑烷氧基或卤素的取代基取代的琥珀酰亚胺基，以获得式(2)化合物或其盐。
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