[发明专利]作为PI3-激酶信号通路调节剂的芳基和杂芳基取代的苯衍生物在审
申请号: | 201380052581.7 | 申请日: | 2013-08-08 |
公开(公告)号: | CN104703985A | 公开(公告)日: | 2015-06-10 |
发明(设计)人: | W·赖斯德罗;E·M·斯托金 | 申请(专利权)人: | 神经孔疗法股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D249/14;C07D257/06;C07D271/113;C07D233/88;C07D207/34;C07D277/42;C07D285/135;C07D417/14;A61K31/433;A61K31/426;A61K31/496 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 余颖;沈端 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及某些芳基或杂芳基取代的苯衍生物、含有它们的药物组合物以及使用它们的方法,包括用于调节自噬或阻止、逆转、延缓或抑制PI3K-AKT-MTOR通路的方法,以及治疗自噬或PI3K-AKT-MTOR通路相关疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 pi3 激酶 信号 通路 调节剂 杂芳基 取代 衍生物 | ||
【主权项】:
一种式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、羟基、卤素、C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、‑CN、‑CORx、‑CO2Rx、‑SO2Rx或‑NRxRy;Rx和Ry各自独立地是H或可选取代的C1‑4烷基,或者Rx和Ry连同与其相连的氮一起形成可选取代的单环杂环烷基环;X不存在,或者是C1‑6亚烷基,其中所述亚烷基的一个碳单元可选被‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑NRa‑、‑SO2‑或‑CO‑取代;Ra是氢或C1‑4烷基;G4、G5、G6和G7各自独立地是CR10或N;R10各自独立地是氢、羟基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤代烷氧基;Y不存在,或者是C1‑6亚烷基,其中所述亚烷基的一个碳单元可选被‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑CO‑、‑CO2‑、‑CONH‑、‑NHCO‑、‑NHSO2‑或‑SO2NH‑取代;环A是5元杂芳环;R5各自独立地是C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、取代的C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、取代的C3‑8环烷基、C3‑8环烷氧基、取代的C3‑8环烷氧基、羟基、卤素、‑NRmRn或氰基;Rm和Rn各自独立地是H或C1‑4烷基;且n是0‑3的数字。
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