[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201380051107.2 | 申请日： | 2013-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN104703992B | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 福冈孝一郎;三轮宪弘;佐佐木毅;小村文也 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/38 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吩并嘧啶衍生物 制备 促性腺素释放激素 二甲基氨基甲基 羰基二咪唑 氨基苯基 二氟苄基 甲氧基胺 拮抗作用 高产率 高品质 甲氧基 二酮 哒嗪 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.制备1‑{4‑[1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑6‑基]苯基}‑3‑甲氧基脲或其盐的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐反应，其中，相对于6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐，1,1'‑羰基二咪唑或其盐的量为1.6至2.5当量，相对于1,1'‑羰基二咪唑或其盐，甲氧基胺或其盐的量为1.0至1.5当量。
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