[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201380049854.2 | 申请日： | 2013-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN104662024A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | N·巴吉拉特;R·多米尼克;J·肯尼迪-史密斯;F·J·罗裴茨-塔比阿;E·梅茨;Q·乔;S-S·苏 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本申请公开了根据式I的化合物：其中所有变量如本文所述所定义，其抑制Btk。本文公开的化合物用于调控Btk的活性，并治疗与过度Btk活性相关的疾病。化合物进一步被用于治疗与异常B-细胞增殖作用相关的炎性和自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎。还公开了包含式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
式I化合物，其中：A是苯基或哌啶基；R1各自独立地是卤素、低级烷基、CH2NHC(＝O)R1’、CH2N(CH3)C(＝O)R1’、CH2NHC(＝O)CH2NHR1’、CH2R1’或CH2NHR1’；n是0、1或2；R1’是苯基、不饱和或部分不饱和双环或单环杂芳基或杂环烷基，其任选地被一个或多个R1”取代；R1”各自独立地是低级烷基、卤素、环烷基、杂环烷基、低级烷基杂环烷基、氧代、氰基低级烷基、羟基低级烷基或低级烷氧基；R2是H、R3或R4；R3是C(＝O)OR3’、C(＝O)R3’或C(＝O)NH(CH2)2R3’；R3’是H、低级烷基、杂环烷基、氨基或OH；R4是低级烷基或杂芳基，其任选地被一个或多个R4’取代；且R4’是甲基、羟基、氨基、CH2‑CH2N(CH3)2、OC(＝O)CH2CH3、CH2C(＝O)OH、CH2CH2OH或C(＝O)OH；或其药学上可接受的盐。
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