[发明专利]作为mPGES-1抑制剂的三唑酮化合物有效
申请号: | 201380033190.0 | 申请日: | 2013-06-10 |
公开(公告)号: | CN104487433A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | L·A·加拉特;N·穆图卡曼;N·凯拉特卡尔-裘西;V·G·凯蒂格 | 申请(专利权)人: | 格兰马克药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/04;C07D401/10;C07D403/04;C07D403/10;C07D405/12;C07D409/14;C07D413/10;C07D417/10;C07D417/12;C07D249/12;A61K31/4196;A6 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本公开内容涉及作为mPGES-1抑制剂的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1(mPGES-1)酶的抑制剂,且因此可用于治疗由多种疾病或病症(诸如哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经变性疾病)引起的疼痛和/或炎症。 |
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搜索关键词: | 作为 mpges 抑制剂 三唑酮 化合物 | ||
【主权项】:
式(II)的化合物或其药学上可接受的盐
其中,X1、X2、X3和X4各自独立地选自CH和N:L的每次出现独立地选自‑CH2NHC(O)‑和‑CH2NHS(O)2‑:P的每次出现独立地选自‑CH2NHC(O)‑和‑CH2NHS(O)2‑:Q的每次出现独立地选自C1‑8烷基、卤代C1‑8烷基、C1‑8烷氧基C1‑8烷基、羟基C1‑8烷基、羧基C1‑8烷基、C3‑12环烷基、C6‑14芳基、3‑15元杂环基和5‑14元杂芳基:W的每次出现独立地选自C1‑8烷基、卤代C1‑8烷基、C1‑8烷氧基C1‑8烷基、羟基C1‑8烷基、羧基C1‑8烷基、C3‑12环烷基、C6‑14芳基、3‑15元杂环基和5‑14元杂芳基:R1的每次出现独立地选自卤素、氰基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤代C1‑8烷氧基C1‑8烷基、卤代C1‑8烷基、C3‑6环烷基、5元杂环基C1‑8烷基、5元杂芳基、5元杂芳基C1‑8烷基和‑C≡CR:R2的每次出现独立地选自卤素、氰基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤代C1‑8烷基、C3‑6环烷基、5元杂芳基、‑C(O)NHR、‑NHC(O)R、‑S(O)2NHR和‑C≡CR:R的每次出现独立地选自C1‑8烷基、C3‑12环烷基和C6‑14芳基:‘m’是在0‑3范围内的整数,包括0和3:‘n’是在0‑3范围内的整数,包括0和3:‘s’是在0‑1范围内的整数,包括0和1:且‘t’是在0‑1范围内的整数,包括0和1:前提条件是,(i)‘s’和‘t’不同时是‘0’,且(ii)‘m’和‘n’不同时是‘0’。
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