[发明专利]糖苷化紫杉烷类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201310654310.0 申请日: 2013-12-05
公开(公告)号: CN104693252A 公开(公告)日: 2015-06-10
发明(设计)人: 沈竞康;缪泽鸿;陈越磊;顾相应;宋姗姗;王昕;陈驎 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07H17/04 分类号: C07H17/04;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;王荣
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一类糖苷化紫杉烷类化合物及其制备方法。具体地,本发明涉及一类糖苷化紫杉醇(如式I所示)或糖苷化多西紫杉醇(如式II所示),其水溶性明显优于紫杉醇或多西紫杉醇。本发明所述的制备方法反应条件温和,非常适宜用于敏感的天然产物糖苷化修饰,并且具有较好的区域选择性。
搜索关键词: 糖苷 紫杉 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
一类式I所示的糖苷化紫杉醇或式II所示的糖苷化多西紫杉醇:其中,R为吡喃糖基、呋喃糖基或寡糖基;R’为吡喃糖基、呋喃糖基或寡糖基;所述吡喃糖基为D‑或L‑吡喃葡萄糖基、D‑或L‑吡喃甘露糖基、D‑或L‑吡喃半乳糖基、D‑或L‑吡喃N‑乙酰基半乳糖胺基、D‑或L‑吡喃N‑乙酰基葡萄糖胺基、D‑或L‑吡喃鼠李糖基、或者D‑或L‑吡喃岩藻糖基;所述呋喃糖基为D‑或L‑呋喃核糖基、D‑或L‑呋喃阿拉伯糖基、D‑或L‑呋喃木糖基、D‑或L‑呋喃来苏糖基、或者D‑或L‑2‑脱氧呋喃核糖基;所述寡糖基为D‑吡喃葡萄糖基‑beta‑(1→4)‑D‑吡喃葡萄糖基、D‑吡喃葡萄糖基‑alpha‑(1→4)‑D‑吡喃葡萄糖基、D‑吡喃甘露糖基‑alpha‑(1→4)‑D‑吡喃甘露糖基、D‑吡喃甘露糖基‑beta‑(1→4)‑D‑吡喃甘露糖基、或D‑吡喃(2‑O‑氨基甲酰基)甘露糖基‑alpha‑(1→4)‑L‑吡喃古洛糖基。
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