[发明专利]用于抗肿瘤药物的对硝基芳甲基克里唑替尼缺氧激活前药有效
| 申请号： | 201310608734.3 | 申请日： | 2013-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN103570689A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 何银杰;李万湖;齐放;张坤;孙学英 | 申请（专利权）人： | 济南精合医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/4545;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南日新专利代理事务所 37224 | 代理人： | 李茜 |
| 地址： | 250101 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种用于抗肿瘤药物的对硝基芳甲基克里唑替尼缺氧激活前药，其化学名称为：5-（1-（1-（4-硝基芳甲基）哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）-3-（（R）-1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）吡啶-2-胺；它是利用对硝基芳甲基化修饰剂，在碱性条件下，与克里唑替尼进行反应，使其对硝基芳甲基化，制得的克里唑替尼缺氧激活前药——对硝基芳甲基克里唑替尼。其用途是作为主要有效成分用于制备抗肿瘤药剂，特别是用于制备治疗肝细胞肝癌的抗肿瘤药剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 肿瘤 药物 硝基 甲基 克里唑替尼 缺氧 激活 | ||
【主权项】：
1.一种用于抗肿瘤药物的对硝基芳甲基克里唑替尼缺氧激活前药，其化学名称为：5-（1-（1-（4-硝基芳甲基）哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）-3-（（R）-1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）吡啶-2-胺；化学结构式为：![]()
Y=H,F,Cl,Br,R,OR,SR,CN,CONH2,COR,COOR,CF3,SO2R,NO2or![]()
R为C1-C6脂肪集团或芳香集团。
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