[发明专利]一类二氢吡唑噻唑衍生物的合成及在抗癌药物中的应用无效
| 申请号： | 201310541157.0 | 申请日： | 2013-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN103664926A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 朱海亮;王忠长;杨梦如;邱寒月;王鹏飞;严晓强 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61P35/00 |
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| 地址： | 210093*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一类二氢吡唑噻唑衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：R1：H，F，CH3O；R2：H，CH3O，Br；R3：H，Br，CH3O，CF3本发明的二氢吡唑噻唑衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)以及肝癌细胞(Hepg2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑噻唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 吡唑 噻唑 衍生物 合成 抗癌 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一类二氢吡唑噻唑衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式： ![]()
一种上述的二氢吡唑噻唑衍生物的合成，它由下列步骤组成： 步骤1.在搅拌下，依次向反应容器中加入适量的水杨醛、不同取代基的苯乙酮、碱溶液、有机溶剂，适当的温度下继续搅拌反应适当的时间后，过滤，洗涤，干燥得中间体2。 步骤2.在反应容器中加入适量的查尔酮的衍生物2、氨基硫脲、碱、适量的有机溶剂，在适当的温度下搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，过滤得粗产品，粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得化合物3. 步骤3.在适量的反应容器中加入适量的化合物3和不同取代基的α-溴苯乙酮，有机溶剂，置于一定的条件下反应，采取一定的条件处理得本发明的目标化合物。
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