[发明专利]蓝萼甲素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310535621.5 申请日: 2013-11-01
公开(公告)号: CN103601641A 公开(公告)日: 2014-02-26
发明(设计)人: 金永生;刘洪川;陈海生;赵卫权 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07C69/78 分类号: C07C69/78;C07C69/65;C07C69/618;C07C69/738;C07C69/716;C07C69/16;C07C69/28;C07D271/113;C07C271/22;C07C205/56;C07D319/08;A61K31/235;A61K31
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 赵青
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及医药技术领域。本发明提供一类具有通式I所示的蓝萼甲素衍生物,本发明的化合物经体外抗肿瘤实验测试,结果显示本发明的蓝萼甲素衍生物均有明显的抗肿瘤作用,可用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 蓝萼甲素 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用
【主权项】:
1.一类蓝萼甲素衍生物及其在药理上可接受的盐或水合物,其化学结构如通式I所示:其中,R1、R2分别为一个代表H一个选自以下基团,或R1、R2均选自以下基团:(A)对氟苯甲酰基,对氯苯甲酰基,对溴苯甲酰基,对碘苯甲酰基,间氟苯甲酰基,间氯苯甲酰基,间溴苯甲酰基,间碘苯甲酰基,对甲氧基苯甲酰基,对乙氧基苯甲酰基,对丙氧基苯甲酰基,对丁氧基苯甲酰基;(B)桂皮酰基,4’-氟桂皮酰基,4’-氯桂皮酰基,4’-溴桂皮酰基,4’-碘桂皮酰基,3’,4’-二氟桂皮酰基,3’,4’-二氯桂皮酰基,3’,4’-二溴桂皮酰基,3’,4’-二氯桂皮酰基,3’,4’-二碘桂皮酰基;(C)对硝基苯乙酰基;(D)–COCH2CH2-R3,其中R3代表取代乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基;对甲氧基苯甲酰基,对乙氧基苯甲酰基,对丙氧基苯甲酰基,对丁氧基苯甲酰基,间甲氧基苯甲酰基,间乙氧基苯甲酰基,间丙氧基苯甲酰基,间丁氧基苯甲酰基,3’,4’-二甲氧基苯甲酰基,3’,4’-二乙氧基苯甲酰基,3’,4’-二丙氧基苯甲酰基,3’,4’-二丁氧基苯甲酰基;(E)(F)其R4代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、异丁基,苯基、苯甲基;(G)乙酰基、丙酰基、丁酰基。
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