[发明专利]一种N-(2’,6’-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法有效
| 申请号： | 201310504257.6 | 申请日： | 2013-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN103524400A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 严波;罗楠;宋扬;吕金良;王孟华;符义刚;李莉娥;郑炜;杨家柱 | 申请（专利权）人： | 宜昌人福药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人： | 成钢 |
| 地址： | 443000 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法，将N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类化合物碱基加入混合溶剂中释放大部分杂质，经胶磨机打磨，过滤，在通过成盐加乳化的方法置换出少量杂质，得颗粒度小于2μm的精制品。本发明操作简单，重复性好，其纯度高达99.98%，最终收率高达74%，其粒度系数小于2μm，适合大工业生产，具有较好的经济效益，能显著提高生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二甲苯基 哌啶 甲酰胺 局麻 纯化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法，其特征在于包括以下步骤：（1）将具有以下结构式Ⅰ的化合物中加入溶剂A和溶剂B，配制成混合物Ⅱ；![]()
其中C*为手性中心，有R和S两种构型，R为：CH3-、CH3-CH2-CH2-、CH3-CH2-CH2-CH2-或环丙基；（2）将混合物Ⅱ用胶磨机打磨，过滤，干燥得Ⅰ的精制品；（3）将Ⅰ的精制品再次加入溶剂A和溶剂B，配制成混合物Ⅲ；（4）将混合物Ⅲ及酸加入胶磨机打磨，过滤，干燥得Ⅰ的酸式盐，即高纯度N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药。
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