[发明专利]大麻素受体调节剂有效

专利信息
申请号: 201310463585.6 申请日: 2010-08-27
公开(公告)号: CN103539785A 公开(公告)日: 2014-01-29
发明(设计)人: R.M.琼斯;韩相敦;L.托雷森;郑宰奎;S.斯特拉-普莱内特;朱秀文;Y.熊;D.岳 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/497;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D231/54;C07F9/6558;A61K31/675;A61K31/4439;A61K31/416;A61P37/08;A61P29/00;A61P
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 郭杰
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及调节大麻素CB2受体活性的一些式Ia化合物及其药物组合物。本发明还涉及调节CB1受体和CB2受体二者活性的一些式Ia化合物及其药物组合物。本发明化合物及其药物组合物涉及可用于治疗下述疾病的方法:疼痛,例如骨和关节痛、肌肉疼痛、牙痛、偏头痛和其它头痛、炎性疼痛、神经性疼痛、由于治疗剂的不良作用而引起的疼痛及与骨关节炎相关的疼痛;痛觉过敏;异常性疼痛;炎性痛觉过敏;神经性痛觉过敏;急性伤害感受;骨质疏松症;与多发性硬化相关的痉挛状态;自身免疫性疾病;变应性应答;CNS炎症;动脉粥样硬化;不期望的免疫细胞活性和炎症;与年龄相关的黄斑变性;咳嗽;白血病;淋巴瘤;CNS肿瘤;前列腺癌;阿尔茨海默病;由中风引起的损伤;痴呆;肌萎缩性侧索硬化;和帕金森病。
搜索关键词: 大麻 受体 调节剂
【主权项】:
化合物,选自下述化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物:(1aS,5aS)‑2‑(吡嗪‑2‑基)‑1a,2,5,5a‑四氢‑1H‑2,3‑二氮杂‑环丙并[a]并环戊二烯‑4‑羧酸((S)‑1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基)‑酰胺(化合物696);和(1aS,5aS)‑2‑(4‑氧基‑吡嗪‑2‑基)‑1a,2,5,5a‑四氢‑1H‑2,3‑二氮杂‑环丙并[a]并环戊二烯‑4‑羧酸((S)‑1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基)‑酰胺(化合物699)。
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