[发明专利]一种替格瑞洛固体分散体及其制备方法

摘要

本发明提供一种替格瑞洛固体分散体及其制备方法。具体地，本发明提供一种含有替格瑞洛的固体分散体，所述替格瑞洛分散于载体材料中，所述载体材料含有聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、交联聚维酮中的一种或几种，优选还含有乙基纤维素。本发明采用固体分散技术，采用特定的药物载体，使药物处在高度分散状态，解决了替格瑞洛的难溶性问题，同时在优选的实施方案中，本发明提供的固体分散体能够减少药物突释，提高用药安全性，减少患者在服药期间发生心肌梗塞和中风的风险。

主权项

一种含有替格瑞洛的片剂，其特征在于：其含有替格瑞洛固体分散体，所述固体分散体由作为活性成分的替格瑞洛和载体材料组成，所述的载体材料由共聚维酮S630和乙基纤维素E20组成，每单位剂量中，所述替格瑞洛用量为90mg，所述共聚维酮S630用量为22.73mg，所述乙基纤维素E20用量为22.28mg；该片剂按如下方法制备获得：a)将22.28mg乙基纤维素E20用80％乙醇溶解后，称取22.73mg共聚维酮S630和90mg替格瑞洛于溶液中，在70℃水浴条件下加热搅拌至完全溶解，溶液备用；b)将124.65mg微晶纤维素和157.5mg内加交联聚维酮混合均匀，用步骤a)溶液作粘合剂湿法制粒；c)湿颗粒干燥整粒后与31.5mg外加交联聚维酮混合均匀后，加1.35mg硬脂酸镁混合，压片。