[发明专利]一种医药中间体2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,3-二碳酸叔丁酯的不对称合成方法无效
| 申请号： | 201310400068.4 | 申请日： | 2013-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN103450071A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 朱红军;付行花;何广科;宋广亮;刘睿;陈凯;刘宇剑;俞娟;樊俭俭 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
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| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于一种医药中间体用于合成抗丙型肝炎药物类领域。具体涉及一种医药中间体2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2，3-二碳酸叔丁酯的不对称合成方法。本发明主要以(2R)或(2S)-1，2-二碳酸叔丁酯-2，3-吡咯烯为原料，甲苯、苯或者三卤甲苯为溶剂，以二碘甲烷、氯溴甲烷或者二溴甲烷，二乙基锌为环丙烷化试剂，反应后得到化合物2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2，3-二碳酸叔丁酯。该制备方法具有合成步骤简便，产率高，成本低，环丙烷化试剂选择广，合成工艺简便易行等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 氮杂双环 3.1 己烷 碳酸 叔丁酯 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种医药中间体2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2，3-二碳酸叔丁酯1(其结构式通式如下)的不对称合成方法，其特征在于：1倍量的化合物(5R)2或(5S)2，物质的![]()
量为单位，下同，与2-4倍量的二乙基锌，2-5倍量的环丙烷化试剂Z和溶剂S在-25到-10℃下反应19-24小时，反应液分别经柠檬酸水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，再经柱层析(石油醚∶乙酸乙酯＝30∶1)分离提纯后分别得到化合物(1R，3S，5R)1和(1S，3R，5R)1或者为(1S，3R，5S)1和(1R，3S，5S)1，反应式如下，![]()
其中，Z是环丙烷化试剂选自二碘甲烷，氯溴甲烷和二溴甲烷，S是溶剂选自苯，甲苯，三卤甲苯，其中卤素选自氟，氯，溴和碘。
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