[发明专利]改进的维生素B1中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的简捷合成方法有效
| 申请号： | 201310375722.0 | 申请日： | 2013-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN103435556A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 侯沧;朱成臣;鞠立柱;汤安于;李新发 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 257513*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的维生素B1中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的简捷合成方法。该方法用3-烷基（芳基）甲酰氨基丙腈为原料，在路易斯酸催化作用下与乙脒缩合，再与原甲酸三甲酯成环、并于碱性条件水解制备维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶。以上四步反应过程一锅法依次进行，各步产品不需要分离纯化。本发明不使用高度致癌的邻氯苯胺或其它小分子苯胺化合物，杜绝了维生素B1产品中邻氯苯胺类化合物的残留。同时制备工艺流程短简捷，废水量少，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 改进 维生素 b1 中间体 甲基 氨基 嘧啶 简捷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式（1）2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的方法，![]()
通过使式（2）3-烷基（芳基）甲酰氨基丙腈与式（3）乙脒在路易斯酸催化条件下进行缩合反应生成相应的式（4）缩合物，![]()
式（2）中R代表烷基，选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基，Ar代表苯基或烷基苯基；![]()
该式（4）缩合物不经过分离，直接和式（5）原甲酸三甲酯“一锅法”成环得到式（6）的2-甲基-4-甲酰氨基-5-烷基（芳基）甲酰氨基甲基嘧啶；![]()
其中式（6）的R或Ar与式（2）相同；式（6）的2-甲基-4-甲酰氨基-5-烷基（芳基）甲酰氨基甲基嘧啶经过碱性条件水解得到式（1）的2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶。
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