[发明专利]一种替马罗汀的合成方法有效
| 申请号： | 201310362839.5 | 申请日： | 2013-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN103435435A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 朱钢国;李英龙;金雅丽;金发根;吴平;楼益义 | 申请（专利权）人： | 金华恒利康化工有限公司;浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07C13/48 | 分类号： | C07C13/48;C07C1/32 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 321083 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种皮肤类药物—替马罗汀的合成方法，采用廉价易得的镍催化剂，促使式I结构的化合物先后与式II结构的化合物和式III结构的化合物发生反应，从而一锅法合成了替马罗汀，产率最高达到了78%。这是目前步骤最短和收率最高的替马罗汀合成路线，显著降低了合成成本，为替马罗汀及类似药物的研发与应用奠定了基础。此外，本发明采取“一锅法”合成替马罗汀，避免了中间体的分离，减少了三废排放，更为环境友好；而且，反应在室温下进行，操作简单，更加适合于工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 替马罗汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替马罗汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将式I结构的化合物和式II结构的化合物在镍催化剂的作用下先进行第一步反应，再加入式III结构的化合物进行第二步反应，经后处理得到替马罗汀；![]()
其中，Et为乙基，Ph为苯基，Me为甲基。
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