[发明专利]APJ受体化合物无效
| 申请号： | 201310337998.X | 申请日： | 2009-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN103396474A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | J·简茨;A·库利奥普洛斯;T·J·麦克默里 | 申请（专利权）人： | 安科治疗公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K7/06;C07K14/715;A61K38/08;A61K38/10;A61K38/17;A61K47/48;A61P9/04;A61P9/12;A61P35/00;A61P3/10;A61P37/02;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 总体上，本发明涉及多种化合物，这些化合物是G蛋白偶联受体apelin(也称为APJ受体)的别构调节剂类(例如，负和正别构调节剂类、别构促效剂类、以及促别构调节剂类)。这些APJ受体化合物是从该APJ受体的多个细胞内的环以及结构域衍生的。本发明还涉及在治疗与APJ受体调节相关的疾病和病症，例如心脏病(例如，高血压和心衰竭，例如充血性心力衰竭)、癌、糖尿病、干细胞细胞运输、流体稳态、细胞增殖、免疫功能、肥胖症、转移性疾病、以及HIV感染中这些APJ受体化合物以及包括这些APJ受体化合物的药物组合物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | apj 受体 化合物 | ||
【主权项】：
一种由式I表示的化合物：T‑L‑P，或其药学上可接受的盐类，其中：P是一个肽，该肽包括该APJ受体的一个细胞内i1、i2、i3环或一个细胞内i4结构域的至少三个连续的氨基酸残基；L是一个连接部分，该连接部分由C(O)来表示并且在一个N末端的氨基酸残基的N末端氮处键连到P上；并且T是一个亲脂性的绳链部分，该亲脂性的绳链部分键连到L上，其中P的C末端氨基酸残基是任选地功能化的。
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