[发明专利]一种西他列汀的合成方法有效
| 申请号： | 201310320427.5 | 申请日： | 2013-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN103483340A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 张海军;张帅;卞王东 | 申请（专利权）人： | 无锡佰翱得生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214437 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他列汀的合成方法，该方法以2，4，5-三氟苯甲醛为起始原料，经Wittig反应，盐酸水解得到2-(2，4，5-三氟苯基)乙醛，再与(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺缩合得到对应的缩醛，得到的产物通过和溴乙酸乙酯的Reformatsky反应，然后水解得到对应的有机酸，该酸再和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪盐酸盐缩合得到西他列汀的叔丁基亚磺酰胺的缩醛，最后用盐酸甲醇脱保护得到西他列汀。本发明各步骤收率都较高，操作简单，所用试剂均为常规试剂，避免了使用昂贵的手性催化剂，有较好的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种西他列汀的合成方法，其特征包括以下步骤：(1)使(R)‑3‑((R)‑叔丁基亚磺酰胺‑4‑(2，4，5‑三氟苯基)丁酸(化合物7)与3‑(三氟甲基)‑5，6，7，8‑四氢‑[1，2，4]三唑并[4，3‑a]吡嗪盐酸盐(化合物8)缩合得到西他列汀的叔丁基亚磺酰胺的缩醛(化合物9)；(2)上述缩醛产物化合物9经盐酸甲醇脱保护得到西他列汀(Januvia)。
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