[发明专利]一种姜黄素衍生物的制备方法及抗肿瘤药物无效

专利信息
申请号: 201310273675.9 申请日: 2013-06-27
公开(公告)号: CN103333140A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: 孙纲春;周广舟;李志成;游利琴;谢晶曦;李俊海 申请(专利权)人: 河南工业大学
主分类号: C07D307/46 分类号: C07D307/46;C07D231/12;A61K31/341;A61K31/415;A61P35/00
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 450000 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种姜黄素衍生物的制备方法及抗肿瘤药物,制备方法为:称取姜黄素溶于甲醇-氯仿混合溶液中,滴加六氢吡啶作催化剂;在搅拌下滴加呋喃甲醛的甲醇溶液,在室温下反应,静置;过滤保留沉淀产物,用石油醚洗,除去未反应的原料后干燥;将过滤后母液浓缩,用水洗涤反应液,析出产品,过滤所得沉淀物,用石油醚洗、过滤,干燥;合并所得产品,放入氯仿-甲醇混合溶液中重结晶,将产品干燥至恒重。本发明提供的姜黄素衍生物的制备方法合成4-(2-呋喃亚甲基)姜黄素和对羧基苯肼姜黄素两种姜黄素衍生物,这两种通过结构改造合成的新姜黄素衍生物水溶性好、体内代谢慢、生物利用度高、活性较高,具有重要的应用前景。
搜索关键词: 一种 姜黄 衍生物 制备 方法 肿瘤 药物
【主权项】:
一种姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于,4‑(2‑呋喃亚甲基)姜黄素的具体制备方法为:步骤一、称取姜黄素溶于甲醇—氯仿混合溶液中,滴加六氢吡啶作催化剂;步骤二、在搅拌下滴加呋喃甲醛的甲醇溶液,在室温下反应,静置;步骤三、过滤保留沉淀产物,用石油醚洗,除去未反应的原料后干燥;步骤四、将过滤后母液浓缩,用水洗涤反应液,析出产品,过滤所得沉淀物,用石油醚洗、过滤,干燥;步骤五、合并步骤三和步骤四所得产品,放入氯仿—甲醇混合溶液中重结晶,将产品干燥至恒重,得到黄色粉末。
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