[发明专利]特拉匹韦中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201310254217.0 | 申请日： | 2013-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN104292146B | 公开（公告）日： | 2017-04-26 |
| 发明（设计）人： | 张浩宇;袁哲东;杨玉雷;姚旻;张喜全;王善春 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D495/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1‑C6直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。 | ||
| 搜索关键词： | 特拉匹韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种特拉匹韦中间体化合物2的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：(1)溶剂中，路易斯酸催化剂的作用下，将化合物E与硫醇试剂F进行反应，即可制得化合物1；所述路易斯酸为三氟化硼乙醚或三氯化铝；(2)有机溶剂中，在雷尼镍的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1‑C6直链或支链烷基，n为0、l或2，Z为氨基保护基。
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