[发明专利]一种基于水包油型乳液且能使药物高效释放的药物制剂

摘要

本发明公开了一种基于水包油型乳液的药物制剂及其制备方法与应用。所述药物制剂的组成包括一种既不溶于水又不溶于凡士林油的药物分子；凡士林油；至少一种能溶解所述组分A但不被水溶解的表面活性剂；至少一种水溶性的表面活性剂和水。本发明用一种特殊的位于油水界面的不溶于水的界面分子层作为水不溶药物的载体。此界面分子层中的药分子不溶于油，油与水的作用是建成界面分子层。水的另一作用是使整个药方以水为基质，对人体组织，尤其是眼睛刺激减少。当界面分子层与人体病变组织接触时，药分子能直接从界面分子层进入到病变组织，省去了药物分子从油相内部扩散到油珠表面，再穿过油水界面的高能垒区的缓慢过程。因而，该制剂药效高、用药少、副作用低。

主权项

一种基于水包油型乳液的药物制剂，其组成包括：组分A：一种既不溶于水又不溶于凡士林油的药物分子；所述既不溶于水又不溶于凡士林油的药物分子选自下述任意一种：环孢素、皮质激素类药物和脂溶性维生素；组分B：凡士林油；组分C：至少一种能溶解所述组分A但不被水溶解的表面活性剂；所述组分C的亲水亲油平衡值即HLB值为1.5‑7.5；组分D：至少一种水溶性表面活性剂；所述组分D中的水溶性表面活性剂的HLB值大于8.0；和水；所述药物制剂中，所述组分A的质量百分含量为0.01％‑2％；所述组分A和组分C的质量比为1:1‑1:50；所述药物制剂中，所述组分B的质量百分含量为0.5％‑5％；所述组分B和组分C的质量比为1:1‑100:1；所述组分D在所述药物制剂中的质量百分含量为0.05％‑5％；所述基于水包油型乳液的药物制剂是包括下述步骤的方法制备得到的：将所述组分A、组分C和组分D混合，加热、搅拌至溶解，然后向其中加入所述组分B，继续搅拌直至全部溶解；然后在搅拌下向上述溶液中逐步加入水，搅拌直至形成水包油乳状液，根据需要调节溶液pH值，即得到所述药物制剂。