[发明专利]β‑咔啉‑3‑羧酸与寡肽的缀合物，其制备，纳米结构和作为抗肿瘤剂的应用有效
| 申请号： | 201310225709.7 | 申请日： | 2013-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN104211768B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;杨帅 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K5/09;C07K5/11;A61K47/64;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | β‑咔啉‑3‑羧酸与寡肽的缀合物,其制备,纳米结构和作为抗肿瘤剂的应用。本发明公开β‑咔啉‑3‑羧酸与6种寡肽的缀合物(8a‑f)，6种寡肽选自Leu‑Pro‑Asn‑Ile‑Ser‑Lys‑Pro(LPNISKP)，Arg‑Gly‑Asp‑Ser(RGDS)，Arg‑Gly‑Asp‑Phe(RGDF)，Arg‑Gly‑Asp‑Val(RGDV)，Leu‑Asp‑Ser(LDV)和Lys‑Glu(KE)。公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构，公开了它们对HL60、HCT‑8、HeLa、BEL‑7402、HepG2五株肿瘤细胞增殖的抑制作用，进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果表明本发明的β‑咔啉‑3‑羧酸与6种寡肽的缀合物具有优秀的抗肿瘤作用。因而本发明的β‑咔啉‑3‑羧酸与6种寡肽的缀合物作为抗肿瘤药物具有临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 咔啉 羧酸 寡肽 缀合物 制备 纳米 结构 作为 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
一种β‑咔啉‑3‑羧酸与6种寡肽的缀合物(8a‑f)，6种寡肽选自Leu‑Pro‑Asn‑Ile‑Ser‑Lys‑Pro,Arg‑Gly‑Asp‑Ser,Arg‑Gly‑Asp‑Phe,Arg‑Gly‑Asp‑Val,Leu‑Asp‑Ser和Lys‑Glu，
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