[发明专利]一种难溶性药物缓释颗粒的制备方法

摘要

一种难溶性药物缓释颗粒的制备方法，它涉及一种缓释颗粒的制备方法。本发明是要解决现有方法制备的缓释制剂释药不持久、所用骨架材料单一和成本高的问题。制备方法：一、制备溶液A；二、制备溶液B；三、制备混合溶液；四、制备空白颗粒悬浮液；五、制备空白颗粒；六、制备难溶性药物缓释颗粒粗产物；七、过滤及干燥；即得到难溶性药物缓释颗粒。本发明的优点：本发明通过囊芯交换将难溶性药物包裹进高分子材料中，高分子材料在干燥后收缩形成致密的包裹药物的缓释颗粒，其孔道远远小于传统不溶性骨架材料的孔道，从而延长释药时间，达到更好的缓释效果。本发明可用于制备难溶性药物缓释颗粒、缓释胶囊或缓释片。

主权项

一种难溶性药物缓释颗粒的制备方法，其特征在于难溶性药物缓释颗粒的制备方法按以下步骤进行：一、制备溶液A：将壁材A加入水中，自然溶胀后在温度为80℃的条件下加热溶解形成溶液A，然后放置8h；其中所述的壁材A的质量与水的体积比为1g:(2～200)mL，所述的壁材A为带电荷的天然高分子材料；二、制备溶液B：将壁材B加入水中，自然溶胀后在温度为50℃的条件下加热溶解形成溶液B，然后放置8h；其中所述的壁材B的质量与水的体积比为1g:(2～200)mL，所述的壁材B为带电荷的天然高分子材料，且所述的壁材B与步骤一中所述的壁材A带电荷相反；三、制备混合溶液：将步骤二制备的溶液B加入到步骤一制备的溶液A中，在转速为800rpm的条件下搅拌10min，得到混合溶液；其中所述的步骤二制备的溶液B中所含有的壁材B的质量与步骤一制备的溶液A中所含有的壁材A的质量比为1:(0.1～10)；四、制备空白颗粒悬浮液：将步骤三制备的混合溶液用酸度调节剂调节pH为3.8～4.2，在转速为800rpm的条件下搅拌30min得到复凝物混悬液，然后用水将复凝物混悬液稀释0.1倍～5倍，最后得到空白颗粒悬浮液；五、制备空白颗粒：将步骤四制备的空白颗粒悬浮液冷却降温至10℃，加入固化剂固化0.5h～24h，抽滤，得到空白颗粒的滤饼；其中所述的固化剂与步骤一中所述的壁材A的质量比为1:(0.1～10)；六、制备难溶性药物缓释颗粒粗产物：首先将难溶性药物溶于有机溶剂中，得到难溶性药物溶液，然后将步骤五制备的空白颗粒滤饼加入到难溶性药物溶液中，在转速为400rpm的条件下搅拌3h，得到难溶性药物缓释颗粒粗产物；其中所述的有机溶剂能与水互溶或部分互溶；所述的难溶性药物的质量与有机溶剂的体积比为1g:(1～50)mL；所述的步骤五制备的空白颗粒滤饼的质量与有机溶剂的体积比为1g:(0.5～10)mL；七、过滤及干燥：将步骤六制备的难溶性药物缓释颗粒粗产物过滤，最后在室温条件下干燥8h，即得到难溶性药物缓释颗粒。