[发明专利]具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物有效
申请号: | 201310096531.0 | 申请日: | 2013-03-22 |
公开(公告)号: | CN104059039B | 公开(公告)日: | 2017-03-15 |
发明(设计)人: | 刘希杰;校登明;胡远东;王树龙;刘志华;沈宇;彭勇;王欢;罗鸿;孔凡胜;韩永信 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D417/12;C07F9/655;A61K31/343;A61K31/496;A61K31/665;A61K31/427;A61P3/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222006 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及式I的具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物、其制备方法、其药物组合物,及其用于治疗和/或预防与GPR40相关的疾病尤其是糖尿病的药物中的用途。本发明化合物具有很好的GPR40激动活性、优良的体内降糖效果。 | ||
搜索关键词: | 具有 gpr40 受体 功能 调节作用 环化 | ||
【主权项】:
式I化合物或其盐:其中,R1、R4、R5、R6、R7和R8为氢,R2和R3为甲基;L1为‑CH2O‑、‑CH2NH‑或L2为键、O或‑NR12‑;R9、R10各自独立地选自氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基、氰基;n为2或3;‑L3‑L4为‑P(O)(R14)‑,‑SO2‑,或‑NR13‑SO2‑;R12、R13各自独立地选自氢、烷基,或者R12与R13及其相连的N原子一起形成至少含有两个N原子的杂环烷基;R11为‑NR15R16、卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基,或者R11与R13连接成至少含一个氮原子的杂环烷基;Z1选自氢;Z2选自‑CH2COOH;R14、R15、R16各自独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基;其中,所述烷基具有1‑8个碳原子;所述烷氧基具有1‑4个碳原子;所述环烷基为具有3‑7个碳原子的单环;所述杂环烷基为具有3、4、5、6、或7个环原子的单环或稠合环,其中1或2个环原子是选自N、O的杂原子,其余环原子为C;所述芳基具有6‑12个碳原子;所述杂芳基为5或6元环;条件是:当L1为‑CH2O‑或‑CH2NH‑,和L2为O、R9=R10=氢、‑L3‑L4为‑SO2时,R11为‑NR15R16。
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