[发明专利]一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201310047744.4 | 申请日： | 2013-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN103073481A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 安自强;任文武;徐洋洋;毕增梁;沈万军;邵文庆;徐学芹;何燕平;刘昌平;吴明昆;于凌波 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明以1-苄基吡咯烷-2-酮与乙基溴化镁试剂为原料，先制备4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷，然后用氯甲酸氯乙酯来制备4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐。反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 氮杂螺 2.4 庚烷 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法，其特征是包括以下步骤：第一步，将乙基溴化镁试剂置于无水四氢呋喃中，氮气保护下，在-80到-50摄氏度，滴加钛酸四异丙酯，然后把1-苄基吡咯烷-2-酮加入到反应体系中，室温下搅拌反应得到4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷；第二步，将4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷置于二氯甲烷中，-20到10摄氏度下，滴加氯甲酸氯乙酯，然后室温搅拌过夜，最后加入甲醇回流，得到4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐，反应式如下： ![]()
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