[发明专利]3-氰基芳基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201280056772.6 | 申请日： | 2012-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN103946223A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | D.多奇;G.赫尔策曼;H-M.埃根魏勒;P.乔德罗夫斯基 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 石克虎;林森 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
式(I)的化合物，其中R1、R2、X和Y具有权利要求1中所示的含义，其是TBK1和IKKε的抑制剂，并且主要可以用于治疗癌症和炎性疾病。 |
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| 搜索关键词： | 氰基芳基 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
式I的化合物![]()
其中X表示CH或N,R1表示H、A或Cyc,R2表示O[C(R6)2]nHet1、NR6[C(R6)2]nHet1、O[C(R6)2]nCyc或NR6[C(R6)2]nCyc,R3表示H、Hal、A、OR6、N(R6)2、O[C(R6)2]mN(R6)2、O[C(R6)2]nHet2、NR6[C(R6)2]mN(R6)2、NR6[C(R6)2]nHet2、Ar或Het2,R4表示H或OR6,R5表示H或OR6,R6表示H或具有1‑6个C原子的直链或支化烷基，其中1‑7个H原子可以被F所替代，Het1表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、1,3‑二氧戊环基、四氢吡喃基或哌嗪基，其未被取代或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A或=O单取代，Het2表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、1,3‑二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并二氧戊环基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其未被取代或被Hal、A、[C(R6)2]pOR6、[C(R6)2]pN(R6)2、[C(R6)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、SO2N(R6)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R6)2]pN(R6)2、O[C(R6)2]pHet1、NHCOOA、NHCON(R6)2、NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2、NHCOO[C(R6)2]pHet1、NHCONH[C(R6)2]pN(R6)2、NHCONH[C(R6)2]pHet1、OCONH[C(R6)2]pN(R6)2、OCONH[C(R6)2]pHet1、CHO、COA、=S、=NR6 和/或=O单取代或双取代,Ar表示苯基或萘基，其未被取代或被Hal、A、[C(R6)2]pOR6、[C(R6)2]pN(R6)2、[C(R6)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、SO2N(R6)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R6)2]pN(R6)2、O[C(R6)2]pHet1、NHCOOA、NHCON(R6)2、NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2、NHCOO[C(R6)2]pHet1、NHCONH[C(R6)2]pN(R6)2、NHCONH[C(R6)2]pHet1、OCONH[C(R6)2]pN(R6)2、OCO‑H[C(R6)2]pHet1、CHO和/或COA单取代、双取代或三取代,A表示具有1‑10个C原子的直链或支化烷基，其中一个或两个非相邻的CH和/或CH2基团可以被N、O和/或S原子所替代，和/或此外，1‑7个H原子可以被F和/或Cl所替代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，其未被取代或被CN或A单取代，Hal表示F、Cl、Br或I,m表示1、2或3,n表示0、1或2,p表示0、1、2、3或4,以及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。
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