[发明专利]用作雌激素受体β的调节剂的二苯基取代的环己烷衍生物无效
| 申请号： | 201280038680.5 | 申请日： | 2012-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN103781751A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | R·奥尔森;B·伦德;M·古斯塔夫森 | 申请（专利权）人： | 阿卡迪亚医药公司 |
| 主分类号： | C07C39/42 | 分类号： | C07C39/42;C07C43/29;A61K31/09;A61K31/05;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市联德律师事务所 11361 | 代理人： | 刘永全;牛艳玲 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明公开了一种通式(I)的新二芳族化合物。也公开了包含该新化合物的药物组合物和该新化合物在治疗和预防与雌激素受体有关的疾病和病症的用途。此外，还公开了通过施用新化合物治疗和预防与雌激素受体相关的疾病和病症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 用作 雌激素 受体 调节剂 苯基 取代 环己烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物：![]()
作为单一异构体、异构体的混合物或异构体的外消旋混合物；或其溶剂化物或多晶型物、或其代谢物或前药、或其药学上可接受的盐，其中：R选自由氢、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、取代或未取代的C3-8芳基、取代或未取代的C3-8杂芳基、取代或未取代的C3-8杂脂环基、C1-6卤烷基、磺酰基、-C(=Z)R4、-C(=Z)OR4、-C(=Z)NR4aR4b、-S(O)NR4aR4b、-S(O)2NR4aR4b、-P(=O)(OR4)和-CH2O(C=O)R4组成的组，其中R4、R4a和R4b选自下述定义的组；R1a、R1b、R1c和R1d分别选自由氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基(C3-6环烷基)、卤素、C1-6卤烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-C(=Z)R4、-C(=Z)OR4、-C(=Z)NR4aR4b、-C(R4)=NR4a、-NR4aR4b、-N=CR4aR4b、-N(R4)-C(=Z)R4、-N(R4)-C(=Z)NR4aR4b、-S(O)NR4aR4b、-S(O)2NR4aR4b、-N(R4)-S(=O)R4、-N(R4)-S(=O)2R4、-OR4、-SR4和-OC(=Z)R4组成的组，其中每个R4、R4a和R4b分别选自下述定义的组；或者位于相邻碳上的R1a、R1b、R1c、R1d和R3(如下定义的)中的两个基团，连同与它们相连的两个居间碳一起形成C3-6环烯基、芳基、杂芳基或C2-6杂环烷基基团；R2a、R2b、R2c和R2d分别选自由氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基(C3-6环烷基)、卤素、C1-6卤烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-C(=Z)R4、-C(=Z)OR4、-C(=Z)NR4aR4b、-C(R4)=NR4a、-NR4aR4b、-N=CR4aR4b、-N(R4)-C(=Z)R4、-N(R4)-C(=Z)NR4aR4b、-S(O)NR4aR4b、-S(O)2NR4aR4b、-N(R4)-S(=O)R4、-N(R4)-S(=O)2R4、-OR4、-SR4、和-OC(=Z)R4组成的组，其中每个R4、R4a和R4b分别选自如下定义的组；或者相邻碳上的两个R2a、R2b、R2c和R2d，连同与它们相连的两个居间碳一起形成C3-6环烯基、芳基、杂芳基或C2-6杂环烷基基团；R3选自由氢、OR4、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、卤素、-CN、-SR4、磺酰基、-NR4aR4b和C1-6卤烷基组成的组，其中R4、R4a和R4b选自如下定义的组；R4、R4a和R4b分别选自由氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、芳基、杂芳基和C2-6杂环烷基成的组；或者R4a和R4b连同与它们连接的氮一起形成C2-6杂环烷基基团；或者R4a和R4b连同与它们连接的碳一起形成C3-6环烷基或C2-6杂环烷基基团；Z是O(氧)或S(硫)；和其中烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基环烯基、芳基、杂芳基和C2-6杂环烷基的每个基团独立地任选由一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自由-CN、卤素、卤烷基、-O(C1-6烷基)、-NR4aR4b、-S(C1-6烷基)和-O(C1-6卤烷基)组成的组。
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L为可能的连接位点；X相同或不同的分别选自C‑H、C‑O‑R或C‑R；R相对独立地为取代的或未取代的具有1～40个碳原子的脂肪族、芳香族或杂芳族有机基团。本发明的烷氧基芴衍生物在醚类溶剂中具有良好的溶解性，可制成醚类制剂，并且具有优秀的半导体性能，将其应用于有机半导体元器件中，可以用于溶液法制备面异质结器件结构，借助异质结独特的能级结构，实现单一半导体无法实现的优异功能。
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