[发明专利]生产氮杂吲哚类的方法和中间体

摘要

本发明涉及制备用作Janus激酶(JAK)抑制剂的化合物的方法和中间体。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法：其中：R¹是-H、-Cl或-F；R²是-H或-F；R³是任选地被1－5次出现的R⁵取代的-C_1-4脂族基团；R⁴是任选地被1－3次出现的R⁵取代的-C_1-2烷基；或R³和R⁴一起形成3－7元碳环或杂环饱和环，其任选地被1－5次出现的R⁵取代；R⁵各自独立地选自卤素、-OCH₃、-OH、-NO₂、-NH₂、-SH、-SCH₃、-NHCH₃、-CN或未取代的-C_1-2脂族基团，或两个R⁵基团与它们所连接的碳一起形成环丙基环；R⁶是-H或未取代的-C_1-2烷基；且R⁷是-CH₂CR₃或-(CH₂)₂CR₃，其中R各自独立地是-H或-F；该方法包括下列步骤：i)使式1的化合物与式2的化合物的盐酸盐在水、有机溶剂、碱和过渡金属催化剂的存在下反应，生成式I的化合物。