[发明专利]一种治疗抑郁症的药物阿戈美拉汀的制备方法无效
| 申请号： | 201210563937.0 | 申请日： | 2012-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN103012185A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 陈家骏;李昕昊;王艳;胡忠涛;田雪;孙龙 | 申请（专利权）人： | 辽宁本源制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02;C07C59/64;C07C51/377 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 117004 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及了N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺（化合物1）及其中间体的制备方法。化合物1-阿戈美拉汀（agomelatine）,是精神疾病类又一个“重磅炸弹”级的药物。既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响。其结构如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 治疗 抑郁症 药物 阿戈美拉汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺的方法，![]()
该方法包括以下步骤：将化合物2与草酰氯在无水三氯化铝的存在下，-10℃到-5℃反应8.5小时得到化合物3![]()
化合物3在18-冠-6-醚和氨基钠的存在下于环境温度反应30分钟，开环得到化合物4![]()
化合物4通过黄鸣龙的酮酸还原反应，得到化合物5![]()
化合物5同氯化亚砜反应制得酰氯后，再倾入氨水中，同氨反应得到化合物6![]()
化合物6在THF中用四氢铝锂还原，然后酸化析出结晶物得到化合物7![]()
化合物7在乙醇中，在醋酸钠存在下，同醋酸酐反应，制得阿戈美拉汀。![]()
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