[发明专利]一种多西他赛合成中的基团保护方法无效
| 申请号： | 201210454530.4 | 申请日： | 2012-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN102964316A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 易镇海;李方芝 | 申请（专利权）人： | 湖北一半天制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 433300 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及制药工程领域，公开了一种多西他赛合成中基团保护方法。该方法以10-脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）为原料，用三苯基氯甲烷对7位和10位的羟基进行保护，然后与多西他赛侧链1-叔丁氧羰基-(3R，4S)-乙氧基乙基-O-4-苯基-氮杂环丁烷-2-酮进行缩合反应，最后脱去保护基团，得到目标产物-多西他赛。该方法对7位和10位的羟基保护选择性强，合成收率高，适用于化学原料药的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 中的 基团 保护 方法 | ||
【主权项】：
一种多西他赛合成中基团保护方法：第一步，对10‑脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）中的7位和10位的羟基进行保护，所使用的保护试剂为三苯基氯甲烷；第二步，多西他赛侧链1‑叔丁氧羰基‑(3R，4S)‑乙氧基乙基‑O‑4‑苯基‑氮杂环丁烷‑2‑酮与7,10位羟基保护的10‑脱乙酰基巴卡亭（Ⅲ）进行缩合反应，得到7，10和2’保护的多西他赛；第三步，脱去保护基团，得到目标产物‑多西他赛。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖北一半天制药有限公司，未经湖北一半天制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210454530.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种用于冠心病心绞痛的中药组合物
- 下一篇：筒状针织物的编织方法及筒状针织物
