[发明专利]一种5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210452240.6 | 申请日： | 2012-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN102964323A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 王伸勇;宋丰奎;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种盐酸维拉佐酮中间体5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法为：式（I）化合物与多聚甲醛回流反应3~10小时，再在80~120℃时与氯乙酸乙酯关环反应3~24小时，再溶于醇中，通入氨气，在压力为0.1~2.0Mpa，温度为10~80℃时反应3-24小时，得到式（IV）化合物，其中式（I）与（IV）化合物的结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 哌嗪 呋喃 甲酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的合成方法，该方法包括以下步骤：a、回流反应：以式（I）化合物为原料，溶入无水溶剂，在路易斯酸和有机碱以及氮气或惰性气体保护的条件下，与多聚甲醛在室温下回流反应3~10小时，得到式（II）化合物；其中式（I）和式（II）化合物的结构式如下：![]()
其中R为H或氮保护基；b、关环反应：将上述制备的式（II）化合物溶于有机溶剂中，在碱以及金属碘化物催化剂的作用下，在温度为80~120℃的条件下与氯乙酸乙酯关环反应3~24小时，得到式（III）化合物，其中式（III）化合物的结构式如下：![]()
其中R为H或氮保护基；c、加压反应：将上述制备的式（III）化合物溶于醇中，通入氨气，在压力为0.1~2.0Mpa，温度为10~80℃的条件下反应3~24小时，得到式（IV）化合物，其中式（IV）化合物的结构式如下：![]()
其中当R为H时，式（IV）化合物即为目标产物5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，当R为氮保护基，脱保护基即得目标产物5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺。
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