[发明专利]大蒜素自微乳的制备方法

摘要

大蒜素自微乳的制备方法是涉及大蒜素自微乳的制备方法的改进。本发明采提供了一种更大程度地减小其刺激性与毒副作用、增强稳定性的大蒜素自微乳的制备方法。本发明取以下技术方案：称取不同组成比例的聚氧乙烯氢化蓖麻油RH·40、无水乙醇和油酸，混合均匀后，用水稀释，混合均匀；微乳遇水形成O／W型微乳；在微乳区中，随着无水乙醇的比例的增大，黏度减小，越易乳化；选择DATSSMEDDS处方为：聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40(18.5％)，无水乙醇(76.5％)，油酸(5％)；该处方能立即自微乳化，自微乳化后溶液澄清有淡蓝色乳光。

主权项

大蒜素自微乳的制备方法，其特征在于：称取不同组成比例的聚氧乙烯氢化蓖麻油RH·40、无水乙醇和油酸，混合均匀后，用水稀释，混合均匀，观察记录稀释后的澄明度与乳光；微乳遇水形成O／W型微乳；在微乳区中，随着无水乙醇的比例的增大，黏度减小，越易乳化；处方的筛选本着以下原则：自乳化能力强，在水中能立即自微乳化；油相和聚氧乙烯氢化蓖麻油RH‑40的含量尽量低，以降低制剂的毒副作用和黏度；最终选择DATS SMEDDS处方为：聚氧乙烯氢化蓖麻油RH‑40(18.5％)，无水乙醇(76.5％)，油酸(5％)；该处方能立即自微乳化，自微乳化后溶液澄清有淡蓝色乳光；通过比较，药物的加入对SMEDDS基本没有影响；DATS在注射剂中的含量为30 mg·mL；按处方量称取聚氧乙烯氢化蓖麻油RH‑40、无水乙醇、油酸和主药DATS，搅拌均匀，取250 mL，平均分装在5个不同的三角瓶中，分别加入0.005，0.010，0.025，0.050 g 4个剂量(即加入0.01％，0.025％，0.05％，0.1％)的针剂用活性炭和不加活性炭，选择0.5和1 h 2个时间点，40℃水浴时考察，测定大蒜素的含量；加入活性炭0.1％以下吸附1 h以内不会导致大蒜素的含量下降；最终确定工艺为0．5％活性炭(v／w)40℃水浴下吸附1 h，过滤脱炭，在无菌环境下经0．22阻微孔滤膜(混纤膜)过滤除菌，2 mL充氮罐封，即得。