[发明专利]一种寡聚核苷酸的修饰方法，由该方法得到的修饰寡聚核苷酸及其应用无效
| 申请号： | 201210407836.4 | 申请日： | 2012-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN103243086A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 杨振军;王晓锋;初文峰;杨宝峰 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C12N15/10 | 分类号： | C12N15/10;C12N15/113;C12N15/115;C12N15/11;A61K48/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种寡聚核苷酸的修饰方法，由该方法得到的修饰寡聚核苷酸及其应用。本发明的目的是通过这种修饰改善目的寡聚核苷酸的药代动力学性质和成药性。本发明的一种寡聚核苷酸修饰方法，结合了寡核苷酸末端修饰和骨架修饰两种策略，能够有效解决寡聚核苷酸药物的一些不足，具有潜在的药物开发前景。本发明的一种寡聚核苷酸的修饰方法，方法简单，容易操作，便于规模化制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 核苷酸 修饰 方法 得到 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种寡聚核苷酸的修饰方法，其特征在于包括以下步骤：（1）合成缀合物分子所述的缀合物分子为功能性分子，包括多肽，醇类、靶向性分子以及人体必需的分子；（2）连接臂的形成缀合物分子与寡聚核苷酸共价缀合的连接臂是通过化学反应形成共价键得到；（3）寡聚核苷酸的合成及修饰在合成的连有连接臂的缀合物分子的基础上进一步合成寡聚核苷酸，并对寡聚核苷酸上磷酸部分非桥联的氧原子用硫原子或硒原子进行取代，完成目标寡聚核苷酸的修饰。
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